Linezolid

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Strukturformel von Linezolid

Linezolid ist ein Antibiotikum und gehört zur Gruppe der Oxazolidinone. Dies ist eine der neuartigsten verfügbaren Antibiotikagruppen. Es wirkt über eine Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese an der 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms. Besonders im Bereich der durch grampositive Bakterien verursachten Infektionen ist Linezolid innerhalb von kurzer Zeit zu einem sehr wichtigen neuen Reserveantibiotikum geworden. Galt vor einigen Jahren noch Vancomycin als "Last Line of Defense" im Kampf gegen bakterielle Infektionen, so hat diese Rolle nun Linezolid übernommen. Es darf deshalb nur zur Behandlung von schweren, nosokomialen Lungenentzündungen, sowie komplizierten Hautinfektionen und Weichteilinfektionen eingesetzt werden, wenn andere Antibiotika gegen diese Keime unwirksam sind. Auf diese Weise sollen - wie bei Reserveantibiotika üblich - Resistenzentwicklungen verhindert werden.

Die ursprüngliche Hoffnung, dass Bakterien nicht in der Lage sind Resistenzen gegen diesen neuen Wirkstoff zu entwickelen, zerschlug sich allerdings im Jahr 2003 als mit Staphylococcus aureus das erste gegen Linezolid resistente Bakterium identifiziert wurde.

Spektrum der empfindlichen Keime: Enterococcus faecium, MRSA, Staphylokokken, Streptokokken
Klinische Anwendung: bei Infektionen mit Enterococcus faecium, insbesondere VRE (Vancomycin-resistente Enterokokken), MRSA und Penicillin-resistenten Pneumokokken, ev. Wirksamkeit bei bestimmten Weichteilinfektionen und im Krankenhaus erworbener Lungenentzündung.
Handelsname: Zyvoxid® (eingetragenes Warenzeichen der Herstellerfirma Pfizer)

Die Gruppe der Oxazolidinone wurde von Forschern der Firma E.I. duPont de Nemours entwickelt und 1987 veröffentlicht. Die Oxazolidinone wurden ursprünglich gegen pflanzenpathogene Bakterien in der Landwirtschaft entwickelt. Doch es zeigte sich schon bald, dass Oxazolidinone auch bakteriostatisch auf humanpathogene Staphylokokken und Enterokokokken wirken und bakterizid für Streptokokken sind. Das Pharmaunternehmen Upjohn entwickelte den Wirkstoff Linezolid. Upjohn ist jetzt nach einigen Übernahmen und Zusammenschlüssen jetzt Teil von Pfizer. Die amerikanische Food and Drug Administration (FDA) erteilte im April 2000 die Zulassung für Linezolid. Es ist das teuerste derzeit verfügbare Antibiotikum (Stand: Dezember 2005). 10 Filmtabletten á 600 mg haben einen Apothekenverkaufspreis (AVP) von 934,14 € ^[1](Stand: 1. Februar 2007)

[Bearbeiten] Pharmakokinetik

Linezolid kann intravenös oder oral ohne Dosisanpassungen und unabhängig von der Nahrungsaufnahme gegeben werden. Es ist dabei zu 100% bioverfügbar. Bei empfohlener Dosierung und oraler Gabe liegen die maximalen Plasmakonzentrationen ein bis zwei Stunden oberhalb der Hemmkonzentrationen für die wichtigsten Gram-positiven Erreger. Bei intravenöser Anwendung bereits nach 30 Minuten. Die Halbwertszeit beträgt vier bis fünf Stunden.

Linezolid erhielt 2003 den Galenus-von-Pergamon-Preis.