Fentanyl
Z Wikipedii
Fentanyl (ATC: N 01 AH 01, N 02 AB 03) – syntetyczny lek przeciwbólowy, pod względem chemicznym należący do pochodnych fenylpiperydyny. Podobnie jak np. morfina jest agonistą receptorów opioidowych i w ten sposób wywiera swoje działanie.
Spis treści |
[edytuj] Historia
Po raz pierwszy zsyntetyzowany w Belgii pod koniec lat 50. XX wieku, a wprowadzony do lecznictwa w latach 60.
[edytuj] Analogi
Znane jest 12 analogów fentanylu. Wszystkie wykazują podobne właściwości. Najbardziej znane z nich to: alfentanil, sufentanil, remifentanil i karfentanil.
[edytuj] Działanie
W małych dawkach powoduje efekty podobne do innych narkotyków opioidowych powodując rozluźnienie mięśni, senność, zanik lęku i bólu. W większych dawkach powoduje długotrwałą śpiączkę (do 24 godzin), po której przez kilka dni występują silne stany depresyjno-lękowe. Przy przedawkowaniu powoduje zgon przez depresję układu oddechowego. Fentanyl działa już w bardzo małych dawkach - jego skuteczność jest około 100 razy większa od morfiny. Dokładne dawki graniczne fentanylu powodujące śpiączkę oraz śmierć nie są obecnie znane. Fentanyl jest niezwykle aktywną substancją. Dawka 500 µg dożylnie powoduje absolutne znieczulenie. W medycynie używana w formie plastrów 25,50,100 µg/h ( plastry zaczynają działać po około 15 godzinach od przyklejenia i wtedy dopiero odpowiednia dawka dostaje się do krwi) i ampułek 100 i 500 µg do iniekcji.
Fentanyl jest lekiem przeciwbólowym z grupy agonistów receptorów opioidowych (silny antagonista receptora mi, i słaby delta i kappa). Działa natychmiast po podaniu (do 2 minut), i działa dosyć krótko (20-30 minut), co wymaga wielokrotnego podawania go podczas operacji. Duże dawki mogą utrzymywać efekt znieczulenia nawet kilka godzin. Ma niewielki wpływ na układ krążenia. Wykazuje wszystkie typowe dla opioidów działania ośrodkowe, w tym zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego, wywoływanie nudności i wymiotów. W 84% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie (około 90% - N-dealkilacja, utlenianie), metabolity wydalane z moczem, około 10% wydalane w postaci niezmienionej a około 75% podanej dawki jest usuwane z organizmu w ciągu 24 h.
[edytuj] Zastosowanie
Fentanyl jest używany w postaci ampułek do iniekcji (w formie wodorocytrynianu fentanylu) dożylnych oraz plastrów (system transdermalny), w leczeniu bólu ostrego (np. zawał mięśnia sercowego, ból pooperacyjny) i przewlekłego (np. ból nowotworowy), a także w anestezjologii w czasie znieczulenia oraz w premedykacji. Obecnie około 70% operacji w USA przeprowadzanych jest z użyciem fentanylu. Jest także stosowany w oddziałach intensywnej terapii w celu uzyskania analgosedacji.
Fentanyl jest substancją silnie uzależniającą i z tego względu jego obrót i stosowanie podlega takim samym przepisom jak innych narkotycznych leków przeciwbólowych. Przewlekłe stosowanie fentanylu powoduje wystąpienie tolerancji farmakologicznej.
[edytuj] Przeciwwskazania
Nie należy stosować fentanylu w przypadku nadwrażliwości na lek a także podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami MAO. Jeśli chory nie jest wentylowany mechanicznie może wystąpić depresja ośrodka oddechowego i choroby zaporowe płuc. Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, miastenią, niedoczynnością tarczycy, ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Fentanyl nie może być zastosowany przy operacjach cesarskiego cięcia do czasu wydobycia płodu. Fentanyl przechodzi do mleka matki.
[edytuj] Działania niepożądane
Depresja ośrodka oddechowego, czasami nudności, wymioty, bradykardia, hipotonia, wyjątkowo skurcz oskrzeli. Po dużych dawkach obserwuje się niewielką sztywność mięśni klatki piersiowej, co może utrudniać sztuczną wentylację.
[edytuj] Interakcje
Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i ketaminy. Alkohol nasila działania niepożądane. Czyści antagoniści receptora opioidowego (np. nalokson) znoszą działanie fentanylu.
[edytuj] Pozamedyczne zastosowania fentanylu
[edytuj] Właściwości bojowe
Fentanyl i jego pochodne są stosowane przez rosyjskie siły specjalne SPECNAZ. Według agencji informacyjnych władze rosyjskie potwierdziły użycie tych gazów 26.10.2002 w Moskwie w akcji odbijania zakładników przetrzymywanych w teatrze na Dubrowce. W trakcie tej akcji zginęło około 100 osób. Już po zakończeniu akcji zmarło następne kilkadziesiąt osób. Według władz Rosji przyczyną śmierci nie był sam gaz, lecz osłabienie zakładników.
[edytuj] Właściwości narkotyczne
Fentanyl i jego pochodne są produkowane na małą skalę nielegalnie z przeznaczeniem na wykorzystanie odurzające. Produkcja tego narkotyku istnieje również w Polsce, aczkolwiek na bardzo małą skalę. Fentanyl używany jest jako substytut heroiny. W celach narkotycznych przeważnie jest palony i zażywany doustnie, fentanyl bardzo dobrze się wchłania przez błony śluzowe jamy ustnej. Fentanyl ma niską temperaturę parowania, około 40°C. Rozprowadzany jest w formie proszku i roztworu, który podgrzewa się, nie dotykając go ogniem i wdycha opary. Ten sposób zażywania niesie za sobą najmniejsze ryzyko śmierci. Fentanyl jest niezwykle niebezpiecznym narkotykiem ze względu na ograniczoną możliwość dawkowania. Przedawkowanie fentanylu powoduje depresję ośrodka oddechowego, co prowadzi do śmierci w mechaniźmie uduszenia. Fentanyl powoduje błogostan, znieczulenie, przyjemne otępienie, rozluźnienie mięśni, "rozleniwienie", senność, delikatną euforię, poza tym posiada charakterysyczne dla innych opioidów działanie powodujące odsunięcie wszelkich problemów, uczucie że "zło zniknęło". W większych dawkach powoduje senność nie do pokonania oraz wymioty. Sny w trakcie odurzenia fentanylem są niezwykle realistyczne, w niektórych przypadkach są to sny świadome (LD). Właściwości te sprawiają, że jest to niezwykle silnie uzalezniająca substancja. Fentanyl powoduje uzależnienie fizjologiczne.
[edytuj] Linki zewnętrzne
Fentanyl - talk.hyperreal.info - opis na forum Hyperreal'a
