Acetilcolină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă

Acetilcolina este neuromediatorul transmisiei colinergice, una dintre cele mai intens studiate alături de transmisia adrenergică

Acetilcolina a fost primul neurotrasmiţător identificat atât la nivelul sistemului nervos central cât şi la nivelul sistemului periferic.

[modifică] Biochimie

[modifică] Structură chimică

Acetil colina este esterul format în urma reacţiei de esterificare dintre acidul acetic şi colină, structura sa de tip ester giind confitmată şi de denumirea IUPAC: 2-acetiloxi-trimetil amoniu (clorură)[1] Aceticolina a fost identificată pentru prima oară în 1914 de către Henry Hallett Dale, care îi descoperă acţiunea sa asupra muşchiului cardiac.Cel care îi confirmă funcţia de neurotransmiţător este Otto Lewi care o denumeşte vagusstoff pentru că era eliberată de la nivelul nervului vag. Cercetările efectuate[2], au arătat că acetilcolina se leagă de receptorii colinergici de lşa nivelul fibrelor musculare, ceea ce detremină deschiderea canaleleor ionice de sodiu.Ionii de sodiu intră în celule, unde vor stimula contracţia musculară.Acetilcolina în timpul inducţiei contracţiei musculare , determină în paralel reducerea contracţiilor muşchiului cardiac.Acest lucru este datorat diferenţei de structură a receptorilor din muşchi şi de la nivelul inimii.Acetilcolina are activitate şi la nivelul creierului (unde are acţiune excitatoare)[3].

[modifică] Biosinteza

Are loc la nivelul citoplasmei neuronilor colinergici din colină şi acetilcoenzima A în prezenţa enzimei colinacetiltransferaza[[4]], (sintetizată în interiorul neuronului).

$acetilCoA + colina \longrightarrow^{{colinacetiltransferaza}}ACh+CoA$

[modifică] Metabolizare

Are loc în fanta sinaptică , printr-o reacţie de hidroliză catalizată de acetilcolinesterază[5] (produşii fiin colina şi acidul acetic), sau de pseudocolinesterază[6]

[modifică] Stocare

Se face în veziculele presinaptice sub formă liberă sau de complex cu proteină

[modifică] Eliberare şi reglare

ACh (forma liberă) este eliberată din vezicule fie permanent, sau atunci când este nevoie sub influenţa impulsului nervos.Reglarea eliberării are loc prij intremediul receptorilor, a unor liganzi fiziologici dar şi ioni.

Receptorii implicaţi	Efect
Receptori sinaptici	negativ (scade)
Receptori α adrenergici	negativ (scade)
Receptori serotoninerrgici şi histaminergici	pozitiv (creşte)
Substanţe implicate
Antagoniştii calciului	negativ (scade)
Agoniştii muscarinici	negativ (scade)
Ioni implicaţi
Ca ²⁺	creşte
Mg ²⁺	scade

[modifică] Tipuri de receptori

Receptorii pentru acetillcolină (receptori colinergici)sun de 2 tipuri:

Receptori nicotinici,(nAChR), cunoscuţi sub denumirea de receptor "ionotropic" ce au ca mediator alcaloidul nicotină.

[7]Receptorii nAChR sunt receptori ce formează canalele ionice dependente de voltaj.Ei sunt formaţi din 5 subunităţi proteice : α,α,β,γ,δ[8].Subunităţile au o suprafaţă externă mai largă, în care se va fixa acetilcolina[9].

Receptori muscarinici[10].Receptorii muiscarinic sunr polipeptide cu masa de circa 80000 daltoni.Ei sunt de mai multe tipuri :M₁, M₂, M₃,M₄,M₅.Aceştia , atunci cînd sunt stimulaţi de acetilcolină sau agoniştii farmacologici au un efect stimulator.