Curarizant

De la Wikipedia, enciclopedia liberă

Curarizantele sunt o clasă de medicamente, denumite şi blocante neuromusculare care relaxează şi paralizează mesculatura striată.Reprezentatul natural al acestei clase de medicamente este alcaloidul tubocurarina, obţinut din curara, extractul brut de Chondodendron tomentosum.

Cuprins

1 Mod de acţiune
2 Clasificare
3 Relaţii structură-acţiune farmacologică
4 Cinetică

[modifică] Mod de acţiune

Curarizantele interferă cu funcţia de mediator a acetilcolinei prin 2 mecanisme:

Blocarea competitivă a receptorilor colinergici
Activarea receptorilor colinergici prin depolarizare prelungită.

Paralizia produsa de curarizante cuprinde treptat diferite grupe musculare: globii oculari, urechile, fata, limba, faringele, muschii masticatori, muschii abdominali, toracelui si diafragmului.Corespunzator paraliziei se instaleaza si efectele:

diplopie
ptoza palpebrala
greutate in deglutitie
paralizia muschilor respiratori

[modifică] Clasificare

Mecanismul de acţiune
- Curarizante antidepolarizante-împiedică depolarizarea plăcii motorii- denumite şi pahicurare sau curarimimetice
  - Tubocurarina
  - Dimetiltubocurarina
  - Galamina
  - Pancuronium
  - Vecuronium
  - Alcuronium
  - Atracuronium
- Curarizante depolarizante-prleungesc polarizarea plăcii motorii-se mai numesc antirepolarizante, acetilcolinomimetice sau leptocurare
  - Decametoniu
  - Suxametoniu

Structura chimică
- Alcaloizi naturali sau semisintetici (benzil-izochinoline)
  - Tubocurarina
  - Dimetiltubocurarina
  - Alcuronium
- Derivaţi cuaternari de amoniu steroidici
  - Pancuronium
  - Pipecuronium
  - Vecuronium
  - Rocuronium
  - Rapacuronium
- Derivaţi de colină (dicolin esteri)
  - Suxametoniu

[modifică] Relaţii structură-acţiune farmacologică

Derivaţii de amoniu cuatrenar au distanţa optimă între cele 2 grupări amoniu de 10 atomi de C -de unde şi denumirea decametoniu. Distanţa optimă este de circa 1 nm pentru antidepolarizantele de tipul tubocurarinei, dar variabilă pentru antudepolarizantele cu moleculă flexibilă.

[modifică] Cinetică

Nu se administrează pe cale orală , singura cale de administrare fiind cea injectabilă. Majoritatea se elimină netransformaţi , sau în procent foarte mic sub formă de metabolit.