Пирлиндол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Пирлиндол (Pyrlindolum). 2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k]-карбазола гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид.
Синонимы: Пиразидол, Pirlindolum, Pirlindole.
Содержание |
[править] Общая информация
Пирлиндол является оригинальным российским антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.
Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причём особенностью его действия является сочетание тимоаналептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.
В нейрохимическом механизме действия пирлиндола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.
В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пирлиндола — избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных — необратимых — ингибиторов МАО группы ипрониазида.
Следует учитывать и разную степень ингибирования пирлиндолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пирлиндола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия.
Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пирлиндол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.
В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пирлиндол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).
При необходимости можно сочетать пирлиндол с другими антидепрессантами (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.
Назначают пирлиндол внутрь в таблетках. Лечение обычно начинают с 50—75 мг (0,05—0,075 г) в день в 2 приёма, ежедневно увеличивая дозу на 25—50 мг. Обычно первые признаки терапевтического эффекта проявляются через 2-3-4 недели лечения (иногда уже через неделю), считая с момента достижения "рабочей" дозы 300-400 мг в день. Развертывание эффекта до максимума и достижение "плато эффекта" требует обычно 4-6-8 недель (иногда до 12 недель) терапии, считая от момента достижения полной дозы. В острых случаях, особенно в суицидально опасных ситуациях, требующих быстрого антидепрессивного эффекта, допустимо назначение полной терапевтической дозы пирлиндола с первых дней терапии или начало с большей дозы и более быстрое и агрессивное ее наращивание до "рабочей дозы".
При необходимости (диктуемой тяжестью депрессии) и хорошей переносимости суточная доза пирлиндола может быть увеличена, иногда вплоть до 600 мг в день, что выше предусмотренного инструкцией максимума 400 мг. По достижении полного терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение нескольких недель или месяцев, после чего дозу постепенно уменьшают, как правило со скоростью не более 25-50 мг в неделю во избежание рецидива депрессии при снижении дозы.
При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах (обычно 150-200 мг/сут).
Хорошая переносимость позволяет применять пирлиндол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пирлиндола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.
Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пирлиндола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пирлиндолом не рекомендуется.
[править] Противопоказания
Пирлиндол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
[править] Физические свойства
Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
[править] Форма выпуска
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-жёлтого цвета в упаковке по 50,100,500 и 1000 штук.
[править] Хранение
Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.
