Apixaban
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| Strukturformel | |
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| Allgemeines | |
| INN | Apixaban |
| IPUPAC-Name | 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl] -4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamid |
| Hersteller | Bristol-Myers Squibb |
| Summenformel | C25H25N5O4 |
| CAS-Nummer | 503612-47-3 |
| Eigenschaften | |
| Molmasse | 459,50 g·mol-1 |
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |
Apixaban ist ein oral zu applizierender direkter und im hohen Maße selektiver Faktor Xa Inhibitor. Aktuell befindet sich Apixaban in der klinischen Phase III. Ziel der Entwicklung ist eine prophylaktisch und therapeutisch einsetzbare Breitbandsubstanz, welche gegen eine Reihe von Thromboseerscheinungne wirken soll. Hier sind zu nennen: Angina Pectoris, Venen Thrombosen sowie Lungenembolie.
[Bearbeiten] Pharmakologie
Apixaban wird im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. In der Leber wird die Substanz zu einem Phenolderivat oxidiert, wobei der Metabolismus über CYP450 eine untergeordnete Rolle spielt. Die Elimination erfolgt zu 75% biliär und zu 25% renal. Apixaban besitzt eine Halbwertszeit von 9-14 h.
Apixaban ist kontraindiziert bei Patienten mit Hämophilie. Das Interaktionspotential mit anderen Arzneimitteln wird als gering eingeschätzt.
[Bearbeiten] Reviews zur Pharmakologie
- Weitz, Thromb Haemost 2006; 96: 274-84
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