Lamivudine
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 3TC |
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| L-2',3'-didéoxy-3'-thiacytidine | |
| Poids moléculaire | 229,26 |
| Formule empirique | C8H11N3O3S |
| Code ATC | J05AF05 |
| Métabolisme | Élimination rénale (environ 70 %).
Le principal métabolite est la S-oxythiacytidine |
La lamivudine (2',3'-didéoxy-3'-thiacytidine, 3TC) est un puissant inhibiteur de la transcriptase inverse. Elle peut inhiber les deux types (1 et 2) de transcriptase inverse de VIH ainsi que celle du virus de l'hépatite B. Pour qu'elle devienne active, il faut qu'elle soit phosphorylée sous sa forme triphosphate. Le triphosphate de 3TC inhibe ainsi l'ADN polymérase cellulaire.
La lamivudine est administrée par voie orale, et elle est rapidement absorbée avec une bio-disponibilité supérieure à 80 %.
[modifier] Historique
La lamivudine a été découverte par screening en 1989 par Bernard BELLEAU et Nghe NGUYEN-GA.
Les travaux de l'équipe du médecin-chercheur Lorne Tyrrell de l'Université de l'Alberta, Canada, ont montré que le Lamivudine était un traitement efficace contre l'hépatite B.[1]
La synthèse de novo est réalisé en milieu totalement anhydre, à cause de la sensibilité de l'acétal soufré formé aux acides aqueux. Celle-ci peut être résumée par le schéma suivant [2] :
[modifier] Controverse
Le mode d'action des inhibiteurs de la transcriptase inverse est parfois controversé. Ainsi, certains se demandent si la diminution notable des cas de Sida dans les années 1995-1996 n'est pas due en fait à l'utilisation généralisée de la lamivudine et de l'emtricitabine [3] dans la trithérapie.
[modifier] Références
| Antirétroviraux modifier | ||||||||||||
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Modèle:Inhibiteurs de fusion et d'entrée | ||||||||||
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