Antagoniści kwasu foliowego
Z Wikipedii
Antagoniści kwasu foliowego - grupa leków wykorzystujących właściwości kwasu foliowego jako jednego z najważniejszych koenzymów w syntezie kwasów nukleinowych: RNA i DNA.
Kwas foliowy łączy się podczas tych przemian z katalizatorem dehydrogenazą tetrahydrofolianową. Leki z tej grupy wypierają kwas foliowy z tego wiązania lub uniemożliwiają syntezę kwasu foliowego, uniemożliwiając tym zachodzenie syntezy RNA i DNA, co prowadzi do zaburzeń wzrostu komórek i w rezultacie do ich śmierci. Najsilniej będą oczywiście działać na komórki o dużej produkcji kwasów nukleinowych, czyli szybko namnażające się.
Przedstawicielami grupy są:
Metotreksat dzięki swemu podobieństwu do kwasu foliowego blokuje konkurencyjnie enzym przekształcający kwas foliowy do kwasu tetrahydrofoliowego w komórkach jądrowych. Zaburza to syntezę DNA i RNA oraz inne ważne życiowo przemiany biochemiczne w komórkach, prowadząc do zaburzeń wzrostu i ich śmierci. Działa jak antywitamina kwasu foliowego.
Sulfonamidy mają antagonistyczne właściwości w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA), niezbędnego do syntezy kwasu foliowego przez bakterie.
Trimetoprim hamuje reduktazę kwasu foliowego w komórkach bakteryjnych i w efekcie hamuje syntezę puryn w komórkach bakteryjnych.
