Димедрол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Димедро́л (лат. Dimedrоlum; МНН: дифенгидрами́н, лат. diphenhydraminum) — антигистаминный препарат первого поколения.
Содержание |
[править] Химические свойства
b-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.
[править] Физические свойства
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0—6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
[править] Cинонимы
Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.
[править] Фармакологическое действие
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
[править] Фармакокинетика
Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
[править] Показания к применению
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.
Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).
Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).
Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).
[править] Пути введения
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
[править] Дозы
Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.
В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).
[править] Лекарственные формы для местного применения
Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.
Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.
[править] Формы выпуска
- порошок;
- таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
- ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (cвечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
- палочки по 0,05 г;
- 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках
[править] Побочные явления
При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.
В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
[править] Хранение
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.
[править] Примеры рецептов
Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. По 1/2—1 таблетке 2 раза в день (при аллергических заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное)
#
Rp.: Sol. Dimedroli 1 % 1 ml
D.t.d. N . 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы 1—2 раза в день
#
Rp.: Dimedroli 0,02
Acidi borici 0,2
Aq. destill. 10 ml
M.D.S. Глазные капли; по 1—2 капли 2—3 раза в день
#
Rp.: Dimedroli 0,01
Ephedrini hydrochloridi 0,1
Ol. Persicorum 10 ml
Ol. Menthae gtt. III
M.D.S. Капли в нос; по 2—3 капли 3—4 раза в день
#
Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10
D.S. По 1 палочке в каждую половину носа
#
Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10
D.S. По 1 свече в прямую кишку (ребёнку 10 лет)
#
Rp.: Dimedroli
Anesthesini
Mentholi aa 1,0
Sol. Acidi borici 2 %
Spir. Vini 96 % aa 100 ml
M.D.S. Для смазывания кожи при зуде
