Рецептор
Материал из Википедии — Ñвободной Ñнциклопедии
Рецептор — молекула (обычно белок) на поверхноÑти клетки, клеточного органоида или в цитоплазме клетки, ÑпецифичеÑки Ñ€ÐµÐ°Ð³Ð¸Ñ€ÑƒÑŽÑ‰Ð°Ñ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸ÐµÐ¼ Ñвоей проÑтранÑтвенной конфигурации на приÑоединение к ней молекулы определенного химичеÑкого вещеÑтва, обычно гормона или медиатора — то еÑÑ‚ÑŒ на гормональный Ñигнал, и Ð¿ÐµÑ€ÐµÐ´Ð°ÑŽÑ‰Ð°Ñ Ñтот Ñигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, обычно при помощи механизма так называемых вторичных поÑредников.
ХимичеÑкое вещеÑтво, ÑпецифичеÑки ÑоединÑющееÑÑ Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼, называетÑÑ Ð»Ð¸Ð³Ð°Ð½Ð´Ð¾Ð¼ Ñтого рецептора.
Общим законом в биологии ÑвлÑетÑÑ Ñ‚Ð¾, что еÑли иÑÑледователÑми в организме или клетке обнаружен рецептор Ð´Ð»Ñ ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÐºÐ°ÐºÐ¾Ð³Ð¾-либо химичеÑкого вещеÑтва иÑкуÑÑтвенной природы, например ÑинтетичеÑкого лекарÑтва — то должно ÑущеÑтвовать природное Ñоединение, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼ Ñтот организм или Ñта клетка могут вÑтретитьÑÑ Ð² еÑтеÑтвенных уÑловиÑÑ…. Ð”Ð»Ñ Ñ€Ð°ÑÐ¿Ð¾Ð·Ð½Ð°Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñтого природного ÑоединениÑ, ÑобÑтвенно, и предназначен данный рецептор. То еÑÑ‚ÑŒ «ничего в природе не бывает проÑто так» — не ÑущеÑтвует в клетке или организме рецепторов, к которым нет природных, еÑтеÑтвенных лигандов. Ð’ большинÑтве Ñлучаев еÑтеÑтвенный лиганд рецептора производитÑÑ Ñамим же организмом. То еÑÑ‚ÑŒ к рецептору имеетÑÑ Ñндогенный лиганд.
Так, например, Ñндогенными лигандами опиатных рецепторов, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼Ð¸ ÑвÑзываетÑÑ ÑинтетичеÑкий наркотик метадон, ÑвлÑÑŽÑ‚ÑÑ Ð¾Ñобые вещеÑтва белковой природы, так называемые Ñндорфины. Ðндогенными лигандами бензодиазепинового Ñайта ГÐМК-рецептора, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼ ÑвÑзываетÑÑ ÑинтетичеÑкий транквилизатор диазепам, также ÑвлÑÑŽÑ‚ÑÑ Ð¾Ñобые белки — Ñндозепины. Ðндогенным лигандом каннабиноидных рецепторов, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼Ð¸ ÑвÑзываютÑÑ Ð°Ð»ÐºÐ°Ð»Ð¾Ð¸Ð´Ñ‹ конопли, ÑвлÑетÑÑ Ð²ÐµÑ‰ÐµÑтво анандамид, производимое организмом из арахидоновой жирной киÑлоты.
Рецептор может иметь, кроме оÑновного учаÑтка, или «Ñайта» ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñ Ñпецифичным Ð´Ð»Ñ Ñтого рецептора гормоном или медиатором, также дополнительные регулÑторные учаÑтки, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼Ð¸ ÑвÑзываютÑÑ Ð´Ñ€ÑƒÐ³Ð¸Ðµ химичеÑкие вещеÑтва, модулирующие (изменÑющие) реакцию рецептора на оÑновной гормональный Ñигнал — уÑиливающие или оÑлаблÑющие ее, или заменÑющие Ñобой оÑновной Ñигнал. КлаÑÑичеÑким примером такого рецептора Ñ Ð½ÐµÑколькими учаÑтками ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð»Ñ Ñ€Ð°Ð·Ð½Ñ‹Ñ… вещеÑтв ÑвлÑетÑÑ Ð“ÐМК-рецептор. Он имеет, кроме учаÑтка ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð»Ñ Ñамой ГÐМК, также учаÑток, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼ ÑвÑзываютÑÑ Ð±ÐµÐ½Ð·Ð¾Ð´Ð¸Ð°Ð·ÐµÐ¿Ð¸Ð½Ð¾Ð²Ñ‹Ðµ транквилизаторы («бензодиазепиновый Ñайт»), учаÑток, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼ ÑвÑзываютÑÑ Ð±Ð°Ñ€Ð±Ð¸Ñ‚ÑƒÑ€Ð°Ñ‚Ñ‹ («барбитуровый Ñайт»), учаÑток, Ñ ÐºÐ¾Ñ‚Ð¾Ñ€Ñ‹Ð¼ ÑвÑзываютÑÑ Ð½ÐµÐ¹Ñ€Ð¾Ñтероиды типа аллопрегненолона («Ñтероидный Ñайт»). Более того, ГÐМК-рецептор, по-видимому, может иметь и другие, еще не извеÑтные учаÑтки Ð´Ð»Ñ ÑвÑзываниÑ.
Многие типы рецепторов могут раÑпознавать одним и тем же учаÑтком ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð½ÐµÑколько разных химичеÑких вещеÑтв, и в завиÑимоÑти от конкретного приÑоединившегоÑÑ Ð²ÐµÑ‰ÐµÑтва находитьÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ чем в двух проÑтранÑтвенных конфигурациÑÑ… — не только «включено» (гормон на рецепторе) или «выключено» (на рецепторе нет гормона), а еще и в неÑкольких промежуточных. То еÑÑ‚ÑŒ передавать в клетку различные Ñигналы, разной интенÑивноÑти.
ВещеÑтво, Ñо 100% вероÑтноÑтью вызывающее при ÑвÑзывании Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼ переход рецептора в конфигурацию «100% включено», называетÑÑ Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ñ‹Ð¼ агониÑтом рецептора. ВещеÑтво, Ñо 100% вероÑтноÑтью вызывающее при ÑвÑзывании Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼ переход его в конфигурацию «100% выключено», называетÑÑ Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ñ‹Ð¼ антагониÑтом рецептора. ВещеÑтво, вызывающее переход рецептора в одну из промежуточных конфигураций либо вызывающее изменение ÑоÑтоÑÐ½Ð¸Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð° не Ñо 100% вероÑтноÑтью (то еÑÑ‚ÑŒ чаÑÑ‚ÑŒ рецепторов при ÑвÑзывании Ñ Ñтим вещеÑтвом включитÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ выключитÑÑ, а чаÑÑ‚ÑŒ — нет), называетÑÑ Ñ‡Ð°Ñтичным агониÑтом или чаÑтичным антагониÑтом рецептора, в завиÑимоÑти от Ð¿Ñ€ÐµÐ¾Ð±Ð»Ð°Ð´Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð°Ð³Ð¾Ð½Ð¸ÑтичеÑкой или антагониÑтичеÑкой активноÑти. По отношению к таким вещеÑтвам иÑпользуетÑÑ Ñ‚Ð°ÐºÐ¶Ðµ термин агониÑÑ‚-антагониÑÑ‚. ВещеÑтво, не менÑющее ÑоÑтоÑÐ½Ð¸Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð° при ÑвÑзывании и лишь паÑÑивно препÑÑ‚Ñтвующее ÑвÑзыванию Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼ гормона или медиатора, называетÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÐºÑƒÑ€ÐµÐ½Ñ‚Ð½Ñ‹Ð¼ антагониÑтом, или блокатором рецептора (антагонизм оÑнован не на выключении рецептора, а на блокаде ÑвÑÐ·Ñ‹Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼ его еÑтеÑтвенного лиганда).