Эстрамустин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
Эта статья в данный момент редактируется. Пожалуйста, не вносите в неё никаких изменений до тех пор, пока не исчезнет это объявление. В противном случае могут возникнуть конфликты редактирования. |
Эстрамустин (Estramustine, МНН эстрамустин) - лекарственный препарат с алкилирующей активностью, применяется при раке предстательной железы. Цитостатический препарат.
Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрамустин:
- Эстрацит
Химическое название действующего вещества:
- соединение нормустина и эстрадиола,
17бета-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-(бис(2-хлорэтил)карбамат), C23H31Cl2NO3, CAS: 2998-57-4
Содержание |
[править] Применение
Первичная терапия у больных раком предстательной железы с неблагоприятным прогнозом, рак предстательной железы (поздние стадии), особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы, угнетает активность системы гипоталамус-гипофиз-половые железы, приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо, или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств.
Фармакологическая группа:
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10):
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
Включен в перечень ЖНВЛС 2004 г
[править] Лекарственная форма
Препарат используют в виде 17бета-динатрия фосфата. Состав. Каждый флакон содержит: активное вещество — эстрамустина фосфат — 300 мг.
Описание: рыхлая белая, пористая масса (порошок) или таблетка почти белого цвета, хорошо растворим в воде.
[править] Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Т1/2 — многофазный и, в среднем, составляет 20 ч. Экскретируется в основном с желчью.
[править] Противопоказания
Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.
[править] Побочные действия
Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея); нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота (особенно при приеме внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны обмена веществ: отеки, задержка жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно ухудшение течения ИБС; редко - венозные тромбоэмболии.
ЦНС: возможны депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; в единичных случаях - отек Квинке.
Половая сфера: гинекомастия, снижение либидо.
Система кроветворения: изредка - обратимая лейкопения и тромбоцитопения. Местные реакции: возможны зуд, жжение, тромбофлебит.
[править] Взаимодействие
Кальций и кальцийсодержащие средства, другие поливалентные ионы металлов ослабляют активность препарата из-за уменьшения абсорбции эстрамустина.
- минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.
[править] Способ применения и дозы
Дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
