Nelfinavir

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Steckbrief
Name (INN)	Nelfinavir
Wirkungsgruppe	Protease-Inhibitor
Handelsnamen	Viracept^®
Klassifikation
ATC-Code	J05AE04
CAS-Nummer	159989-64-7
Rezeptpflicht: Ja

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Fachinformation (Nelfinavir)
Chemische Eigenschaften
IUPAC-Name:
Summenformel	C32H45N3O4S
Molmasse	---

Nelfinavir (Handelsname: Viracept®)ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Protease-Inhibitoren und wird zur Therapie von HIV-Infektionen und AIDS eingesetzt. Protease-Inhibitoren werden im Zuge einer sogenannten „highly active antiretroviral therapy“ (HAART) mit anderen antiviralen Wirkstoffen (NRTI, NNRTI) kombiniert.

[Bearbeiten] Geschichte

Entwickelt wurde Nelfinavir von Agouron Pharmazceuticals (heute: Pfizer). Zugelassen wurde der Wirkstoff von der amerikanischen FDA im März 1997, von europäischen Behörden im Jänner 1998 (Zulassungsinhaber Roche).

[Bearbeiten] Indikation

Nelfinavir ist zur antiviralen Kombinationstherapie bei HIV Infektionen zugelassen. Es darf sowohl bei Erwachsenen und Jugendlichen, wie auch bei Kindern über drei Jahren angewandt werden.

[Bearbeiten] Pharmakologie

Der Wirkmechanismus ist ähnlich dem anderer Protease-Inhibitoren, es wird also ein, für die Virusreplikation nötiges Enzym gehemmt. Allerdings ist der Bindungsmechanismus zwischen Enzym und Wirkstoff einzigartig, sodass es zu keinen Kreuzresistenzen mit anderen Protease-Inhibitoren kommt. Im Gegensatz zu solchen vermag Nelfinavir HIV-1 und HIV-2 Proteasen gleichermaßen zu hemmen. Wie bereits im Laborexperiment erkannt, trat auch in der Therapie eine gewisse Resistenzentwicklung der Viren gegen den Wirkstoff auf. Entsprechend der Praxis bei anderen Protease-Inhibitoren lässt sich diese Empfindlichkeitsminderung jedoch durch den Einsatz des Medikamentes in Kombination mit anderen antiviralen Wirkstoffen deutlich reduzieren. Ein Vorteil gegenüber früheren Vertretern der selben Gruppe ist die Tatsache, dass die Resorption von Nelfinavir durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme deutlich verbessert wird. Die Substanz wird im Blut beinahe zur Gänze an Plasmaproteine gebunden und in der Leber verstoffwechselt. Hierbei spielt das Cytochrom P450 System die tragende Rolle, was zu mehreren Interaktionen mit anderen Arzneistoffen führt. Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt über den Stuhl. Die Halbwertzeit von Nelfinavir beträgt etwa etwa 3,5 bis 5 Stunden.

[Bearbeiten] Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Die häufigsten Nebenwirkungen betreffen, wie bei ähnlichen Wirkstoffen, den Gastrointestinaltrakt (Flatulenz, Diarrhöe), wobei man feststellen konnte, dass bei Dreifachmedikation diese Beschwerden häufiger auftraten als bei einer Behandlung mit Stavudin oder Zidovudin/Lamivudin. Weiters beobachtet man Kopfschmerz und Hautreaktionen, selten Müdigkeit und Hepatitis. Nelfinavir hemmt die hepatischen Monooxygenasen (Cytochrom P450) und kann über diesen Mechanismus zu mehreren Komplikationen mit anderen Arzneimitteln (z. B. Astemizol, Cisaprid, diversen Benzodiazepinen, Ergotoxinen und einigen Antiarrhythmika) führen.