ORLISTAT
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| ORLISTAT | |
|---|---|
| Orlistat.svg | |
| General | |
| Nomenclatura IUPAC | 1-(3-hexil-4-oxo-oxetano-2-yl)tridecan-2-yl 2-formilamino-4-metil-pentanoato |
| Otros nombres | Xenical |
| Fórmula semidesarrollada | C29H53NO5 |
| Propiedades físicas | |
| Estado de agregación | n/d |
| Apariencia | n/d |
| Masa molecular | n/d |
| Punto de fusión | ? K (? °C) |
| Punto de ebullición | ? K (? °C) |
| Temperatura crítica | ? K (? °C) |
| Presión crítica | n/d atm. |
| Densidad | n/d kg/m3; |
| Estructura cristalina | n/d |
| Viscosidad | n/d |
| Índice de refracción | n/d |
| Propiedades químicas | |
| Acidez (pKa) | n/d |
| Solubilidad | n/d |
| KPS | n/d |
| Momento dipolar | n/d D |
| Fármaco | |
| Código ATC | n/d |
| Biodisponibilidad | n/d |
| Metabolismo | n/d |
| Excreción | |
| Semivida | 1-2 horas |
| Categoría embarazo | n/d |
| Termoquímica | |
| ΔfH0gas | n/d kJ/mol |
| ΔfH0líquido | n/d kJ/mol |
| ΔfH0sólido | n/d kJ/mol |
| S0gas, 1 bar | n/d J·mol-1·K-1 |
| S0líquido, 1 bar | n/d J·mol-1·K-1 |
| S0sólido | n/d J·mol-1·K-1 |
| E0 | n/d Volt |
| Calor específico | n/d cal/g |
| Peligrosidad | |
| Punto de inflamabilidad | n/d |
| Temperatura de autoignición | n/d |
| Número RTECS | n/d |
| Riesgos | |
| Ingestión | n/d |
| Inhalación | n/d |
| Piel | n/d |
| Ojos | n/d |
| Más información | n/d |
| Valores en el SI y en condiciones normales (0 °C y 1 atm), salvo que se indique lo contrario. Exenciones y referencias |
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El Orlistat (cuya marca comercial es Xenical® de Roche), también conocida como tetrahidrolipostatina, es una droga para tratar la obesidad.[1] Su función principal es evitar la absorción de las grasas de la dieta humana, reduciendo así la ingesta de calorías.
Tabla de contenidos |
[editar] Farmacología
El Orlistat trabaja inhibiendo la lipasa pancreática, una enzima que descompone los triglicéridos en el intestino. Sin esta enzima, los trigliceridos de la dieta no son hidrolizados en ácidos grasos absorbibles y se excretan sin digerirse. Sólo una pequeña cantidad de Orlistat es absorbida sistémicamente; su efecto principal es la inhibición local de la lipasa dentro del tracto gastrointestinal tras el consumo de una dosis oral. El principal medio de eliminación es a través de las heces.
Con la prescripción estándar de 120 mg tres veces al día antes de las comidas, el Orlistat previene la absorción de aproximadamente el 30% de las grasas provenientes de la dieta.[2]
[editar] Eficacia
El peso perdido que se logra con el Orlistat varía. En pruebas realizadas durant un año, entre el 35.5% al 54.8% de los voluntarios lograron un descenso en la masa corporal superior al 5%, aunque esta masa no necesariamente era grasa. un número significativo de los voluntarios recuperó el peso después de parar el uso del Orlistat. A pesar de su reducido efecto cosmético, hubo una reducción del 37% en la incidencia de la diabetes tipo 2, [3] que es bastante significativa.
[editar] Efectos Secundarios
Los principales efectos del medicamento están relacionados con desórdenes gastrointestinales. Estos efectos son más marcados dentro del primer año de iniciado el tratamiento. Dado que el mecanismo del Orlistat es prevenir la absorción de las grasas, éstas son defecadas sin haberse digerido, lo que resulta en heces grasosas o con mala consistencia. También es común el incremento de la flatulencia. Pueden volverse frecuentes o urgentes los deseos de defecar, aunque los casos de incontinencia fecal rara vez han sido observados en estudios clínicos. Para minimizar estos efectos se debe minimizar el consumo de alimentos ricos en grasas.
La absorción de vitaminas liposolubles también se ve afectada por el uso del Orlistat , por lo que deben tomarse suplementos vitamínicos que contengan al menos las vitaminas D, E, A y beta-caroteno. Deben consumirse una vez al día al menos dos horas antes de tomar el medicamento.
A pesar de las afirmaciones que el orlistat incrementa el riesgo de cáncer de seno entre los voluntarios de las pruebas clínicas, existe evidencia que sugiere que ciertas preparaciones que contienen Orlistat pueden inducir la muerte de las células de los tumores así como bloquear su crecimiento. [4]
[editar] Contraindicaciones
El Orlistat se contrindica en los siguientes casos:
- Deficiencia en la absorción.
- Disfunción de la vesícula biliar (por ejemplo tras una colecistectomía).
- Embarazo y lactancia.
[editar] Disponibilidad
En la mayoría de lugares el Orlistat es un medicamento ético (sólo se vende bajo prescripción médica) y su presentación es en cápsulas de 120 mg empacadas hasta en 84 unidades.
