Paklitakseli
Wikipedia
 |
|
|
Paklitakseli
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| ?-(benzoylamino)-?-hydroxy-,6,12b-bis (acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a, 5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11- dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo- 7,11-methano-1H-cyclodeca(3,4)benz(1,2-b) oxet-9-ylester,(2aR-(2a-?,4-?,4a-?,6-?,9-? (?-R*,?-S*),11-?,12-?,12a-?,2b-?))- benzenepropanoic acid |
|
| Tunnisteet | |
| CAS numero | |
| ATC koodi | L01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C47H51NO14 |
| Moolimassa | 853.906 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biosaatavuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 89-98% |
| Metabolismi | Hepaattinen (CYP2C8 ja CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 5.8 tuntia |
| Ekskreetio | Fekaalinen ja urinaarinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Intravenoosinen |
Paklitakseli, C47H51NO14, (taksoli) on Pohjois-Amerikan länsirannikolla kasvavan lännenmarjakuusen (Taxus brevifolia, engl. Pacific yew) kuoresta eristetty diterpeenirakenteinen solunsalpaaja. Paklitakseli sitoutuu mikrotubulusten tubuliiniproteiiniin ja stabiloi mikrotubulusten rakennetta sekä estää niiden fysiologista purkautumista ja normaalia toimintaa mitoosin aikana. Niiden vaikutuksesta mikrotubulukset polymeroituvat liiaksi, syöpäsolun jakautumiskehitys pysähtyy ja apoptoosi käynnistyy.
Paklitakselia käytetään monien kasvainten, kuten munasarjan, rintarauhasen, keuhkojen, ruokatorven ja kaulan alueen syövän hoidossa.
Doketakseli on paklitakselin puolisynteettinen analogi, jonka esiaste 10-deasetyylibakkatiini III on eristetty euroopanmarjakuusen (Taxus baccata) neulasista.
