Anticholinergique

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Un agent anticholinergique est une substance appartenant à une classe pharmacologique de composés qui servent à réduire les effets où l'acétylcholine joue le rôle de médiateur dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique.

L'ipratropium est l'étalon de cette classe. Il est particulièrement utilisé dans les broncho-pneumopathies chroniques obstructives. Les principaux médicaments sont le bromure d'oxitropium, le bromure d'ipratoprium.

Typiquement, les anticholinergiques sont des inhibiteurs compétitifs réversibles de l'un des deux types de récepteurs de l'acétylcholine, et sont classés en fonction des récepteurs atteints :

• les agents antimuscariniques agissent sur les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, et
• les agents antinicotiniques agents agissent sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.

La majorité des anticholinergiques sont des antimuscariniques.

Sommaire 1 Effets 2 sources végétales 3 Produits pharmaceutiques 4 Effet clinique 5 Contre-indications 6 Effets secondaires 7 Indications 8 Voir aussi

[modifier] Effets

Lorsqu'une quantité suffisante d'anticholinergique est en circulation dans le corps, un toxidrome appelé syndrome anticholinergique aigu peut se produire. Cela peut arriver accidentellement ou volontairement dans le cadre d'une cosommation récréative (usage de drogues). Les drogues de cette classe sont généralement considérées comme peu "amusantes" par les consommateurs de drogues avertis. Parce que la plupart des usagers n'apprécient pas cette expérience, ils ne cherchent pas à la recommancer, ou très rarement. Les risques d'addiction sont faibles pour les médicaments de la classe des anticholinergiques.

Les effets potentiels des anticholinergiques sur le systeme nerveux périphérique comprennent:

• l'ataxie (manque de coordination)
• une secheresse muqueuse au niveau nasal et pharyngé, ce qui entraine une toux sèche
• une diminution de la production de salive
• une diminution de la transpiration, la conséquence en est une baisse de la déperdition de chaleur par la peau, rendant la peau chaude et rouge
• une augmentation de la température corporelle
• une mydriase (pupille dilatées), ce qui entraine une gène à la lumière forte (photophobie)
• une baisse de l'accomodation visuelle (cycloplégie)
• vision double (diplopie)
• augmentation de la fréqunce cardiaque (tachycardie)
• rétention urinaire
• diminution du péristaltisme intestinal, parfois iléus
• augmentation de la presiion intraocculaire, ce qui est dangeureux en cas de glaucome par fermeture de l'angle

Les effets possibles sur le système nerveux central ressemblent à ceux associés au délirium et peuvent comprendre:

• confusion
• désorientation
• agitation
• dépression respiratoire
• baisse de la mémoire à court terme
• difficultés de concentration
• troubles du cours de la pensée, pensées incohérantes
• incohérence du discours
• faiblesse musculaire (myoclonies, mouvements myocloniques)
• hypersensibilité aux stimuli sonores
• troubles visuels
  • éblouissements brefs
  • champ visuel rétréci en tunnel
  • vision floue
  • modifications transitoires du champ visuel
• hallucinations sensorielles (visuelles, auditives, etc)
  • surfaces et angles mouvants
  • surfaces en relief
  • lignes mouvantes, araignées, insectes
  • apparition d'éléments inexistants que le sujet ne distigue pas de la réalité
• parfois, coma

Le syndrome anticholinergique aigu est complètement réversible et régresse lorsque le toxique a été éliminé de l'organisme. Généralement aucun traitement spécifique n'est mis en oeuvre. Cependant dans des cas extrèmes, en pariculier lorsque les troubles mentaux prédominent, un agent cholinergique réversible comme la phylostigmine paut étre utilisé.

[modifier] sources végétales

Parmi les plantes qui contiennent des alcaloïdes anticholinergiques, les plus courantes sont :

• Atropa belladonna
• Mandragora officinarum (mandragore)
• Hyoscamus niger (jusquiame noire)
• les espèces de Datura (Datura)

[modifier] Produits pharmaceutiques

• Antagonists des récepteurs muscariniques
  • Alcaloïdes de la Belladonne
    • Scopolamine (L-Hyoscine)
    • Atropine (D/L-Hyosycamine)
  • Synthétiques et semi-synthétiques
    • Dicyclomine
    • Flavoxate
    • Ipratropium
    • Oxybutynine
    • Pirenzépine
    • Toltérodine
    • Tropicamide
• Antagonists des récepteurs nicotiniques
  • Agents bloquant les ganglions
    • Triméthaphan
  • Agents bloquants non-dépolarisants neuromusculaires
    • Atracurium
    • Doxacurium
    • Mivacurium
    • Pancuronium
    • Tubocurarine
    • Vecuronium
  • Agents bloquants dépolarisants neuromusculaires
    • Chlorure de suxaméthonium

[modifier] Effet clinique

• Effet bronchodilatateur et également local antisécrétoire.
• Tachycardie,

[modifier] Contre-indications

• Adenome prostatique
• Glaucome à angle fermé

[modifier] Effets secondaires

Sécheresse buccale.

[modifier] Indications

Traitement de fond l'asthme et des bronchites chroniques obstructives.

Traitement de l'asthme aigu grave en nébulisation avec un traitement bêta-2-mimétique.

[modifier] Voir aussi

• Chlorpromazine
• Scopolamine