Antidijaroici
Izvor: Wikipedija
 |
Ovaj članak nema wikipoveznica ili ih ima premalo. Članak treba dopuniti dodavanjem wikipoveznica na druge pojmove. |
Antidijaroici jesu lijekovi za liječenje proljeva.
Proljev predstavlja povećanje obujma i sadržaja ili učestalosti pražnjenja crijeva. Vrlo često je proljev samo simptom neke ozbiljnije bolesti i bolesnog stanja (Crohnova bolest, kolitis, crijevna infekcija) a ponekad je ipak samo privremeni problem. Postoji više "oblika" proljeva u ovisnosti o uzroku:
Osmotski proljev se javlja kada neke tvari koje se slabo ili nimalo apsorbiraju dospiju u većoj mjeri u crijeva. One osmotski navlače veće količine vode uzrokujući proljev. Takove tvari jesu:
- šećeri (laktoza iz mlijeka)
- organske kiseline (vinska, jabučna, limunska kiselina)
- polialkoholi (sorbitol, manitol)
- anorganske soli (magnezijeve soli)
Nepodnošljivost mlijeka proizlazi iz manjka enzima laktaze koja laktozu iz mlijeka prevodi u glukozu (koja se apsorbira). Neapsorbirana laktoza dolazi u debelo crijevo gdje je laktobakterije razgrađuju u mliječnu kiselinu. Mliječna kiselina, nadalje, izaziva proljev.
Proljev zbog izlučivanja javlja se kada tanko i debelo crijevo izlučuju soli i vodu u feces. Takvo stanje je karakteristično za crijevne zaraze. Primjerice, toksin kolere izaziva izrazito jak proljev koji može vrlo brzo dovesti do smrti zbog dehidracije.
Sindromi loše apsorpcije (malapsorpcije) jesu stanja kada osoba ne može normalno probaviti hranu pa dolazi do proljeva osmotske naravi. Primjerice, celijakija je jedna od takvih malapsorpcija a nastaje zbog nemogućnosti probave glutena iz pšenice.
Eksudativni proljev nastaje kada je sluznica debelog crijeva upaljena s ulkusima, krvarenjima, pa otpušta sluz, krv, i druge tekućine u lumen debelog crijeva. Taj tip uzrokuju bolesti kao što su ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, pseudomembranozni kolitis i sl.
Oštećen motilitet debelog crijeva također može izazvati proljev Sadržaj se ne zadržava u dovoljnoj mjeri u debelom crijevu pa se voda, jednostavno, ne stigne apsorbirati u dovoljnoj mjeri.
Poremećaj crijevne flore. Debelo crijevo je normalno nastanjeno prirodnom nepatogenom bakterijskom florom koje razgrađuju ostatke hrane i ne dopuštaju nastanjivanje patogenih bakterija. Međutim, kod određenih okolnosti (uzimanje antibiotika) dolazi do poremećaja crijevne flore što dovodi do proljeva.
Sadržaj |
[uredi] Crijevne zaraze
Jedne su od najčešćih bolesti. Dakako, njihova učestalost obrnuto je proporcionalna higijenskim navikama populacije. Bakteriološki neispravna hrana ili voda najčešći su uzroci crijevnih zaraza, ali to mogu biti i loše higijenske navike. Primjerice, kolera je u povijesti bila čest uzrok crijevnih infekcija i smrti i to samo zbog nečiste vode za piće. Valja napomenuti da mnoge se osobe zaraze raznim crijevnim zarazama ukoliko putuju u daleke zemlje. Naime, često je lokalno stanovništvo naviknuto na određene mikroorganizme (inače patogene) koji obitavaju u njihovoj vodi za piće i njihovoj hrani pa se kod njega ne manifestira bolest. Stoga pridošlica lako može zaraditi bolest zbog neotpornosti ukoliko se ne pridržava određenih pravila (ne jesti domorodačku harnu niti piti vodu koje lokalno stanovništvo pije). Neki od mikroorganizama koje napadaju probavni trakt jesu:
- Campylobacter - najčešći je razlog zaraze pri putovanjima u zemlje u razvoju
- Vibrio cholerae - uzročnik kolere
- Salmonella - uzročnik gastroenteritisa i trbušnog tifusa
- Escherichia Coli
- Klebsiella pneumophila
- Shigella dysenteriae - uzročnik bacilarne dizenterije
- Yersinia enterocolitica - uzročnica gastroenterokolitisa
- Clostridium botulinum - uzročnik botulizma
- Clostridium difficile - uzročnik pseudomembranoznog kolitisa
- Clostridium perfringens
- Candida albicans
- Entamoeba histolytica - ameba uzročnica amebne dizenterije
Bakterije luče toksine koji uzrokuju jak proljev,. Takvi toksini mogu oštetiti crijevnu stjenku, a također izazvati i jaku po život opasnu dehidraciju i disbalans elektrolita. Ulaskom toksina u krvotok nastaje stanje groznice i bolest poprima sistemska obilježja. Karakteristična je pjenasta tekuća stolica neugodnog mirisa. Ukoliko je u pitanju lakši oblik crijevnih infekcija primjenjuje se strategija evakuacije toksina iz crijeva pogodnim adsorbensom (aktivni ugljen, kaolin), sprječava se dehidracija otopinama elektrolita (rehidracijska sol) i nastoji se uspostaviti normalna crijevna flora primjenom živih klica mliječnih bakterija. Dakako, prije svega je bitno provesti stroge dijetetske mjere (lagana prehrana) U težim oblicima crijevnih infekcija slijedi hospitalizacija, primjena infuzije, te lijekova kao što su kotrimoksazol. U slučajevima crijevnih zaraza nije uputno upotrebljavati antidijaroike kao što je loperamid, jer se time blokira motilitet crijeva, toksini se duže vrijeme zadržavaju u crijevu i povećava se opasnost od apsorpcije toksina u krvotok.
[uredi] Crohnova bolest
U pitanju je kronična upala crijevne stijenke i to ne samo površinskog sloja već svih slojeva crijeva. Zahvaćeno je ne samo debelo nego vrlo često i tanko crijevo. Simptomi su kronični proljev, grčevita bol u trbuhu, povišena temperatura, gubitak apetita i tjelesne težine. Uzrok nije poznat, ali se pretpostavlja da je u pitanju poremećaj imunološkog sustava. Nedovoljno ili neprikladno liječenje može dovesti do komplikacija kao što su fistule, apscesi, krvarenja iz debelog crijeva, a također može doći do sekundarnih upala brojnih drugih organa. Liječenje se provodi sulfasalazinom, mesalazinom i kortikosteroidima.
[uredi] Ulcerozni kolitis
Ulcerozni kolitis je kronična bolest u kojoj je debelo crijevo upaljeno i puno ulkusa što dovodi do epizoda krvavih proljeva, grčeva u trbuhu i povišene temperature. Kao i kod Crohnove bolesti uzrok nije poznat, ali za razliku od Crohnove bolesti ulcerozni kolitis zahvaća samo debelo crijevo i to površinski dio debelog crijeva. Jedna od opasnijih komplikacija ulceroznog kolitisa može biti peritonitis. Ako je bolest ograničena na rektum simptomi su blaži, ali ako se proširi na cijelo debelo crijevo tada su simptomi žestokog proljeva i krvarenja izrazito jaki i učestali. Kronični ulcerozni kolitis povećava opasnost od raka debelog crijeva. Liječenje blagih oblika ulceroznog kolitisa počinje loperamidom, a u slučajevima težih oblika tada je neophodno primijeniti protuupalna sredstva kao što su sulfasalazin, mesalazin i kortikosteroidi. Ukoliko ulcerozni kolitis preraste u toksički kolitis koje je stanje vrlo opasno po život neophodno je kirurško rješenje.
[uredi] Pseudomembranozni kolitis
Prirodno, bezopasne crijevne bakterije održavaju normalnu ravnotežu ne dopuštajući patogenim bakterijama da se nastane. Međutim, mnogi antibiotici koji se uzimaju oralno mogu poremetiti crijevnu floru jer uništavaju crijevne bakterije. Takvi antibiotici jesu npr. klindamicin, ampicilin, cefalotin, eritromicin i tetraciklin. Devastacijom normalne crijevne flore omogućuje se bakteriji Clostridium difficile da naseli probavni trakt. Ta bakterija je kako patogena jer otpušta dva toksina koja izazivaju jaku upalu debelog crijeva uz stvaranje tvorbi koje se nazivaju pseudomembrane. Bolest može biti blaga, ali i eskalirati u po život opasni toksički kolitis. Liječenje se provodi prekidom uzimanja antibiotika i primjenom metronidazola i eventualno vankomicina u slučaju opasnosti po život.
[uredi] Carbo medicinalis
Carbo medicinalis na hrvatskom se naziva medicinski ugljen. U pitanju je zapravo aktivni ugljen dobiven žarenjem iz različitih organskih otpadaka: Iz mesa (Carbo animalis), iz krvi (Carbo sanguinius), drva (Carbo ligni) uz dodatak sredstva za aktiviranje (različiti anorganski spojevi). Medicinski je ugljen nespecifični intestinalni adsorbens. Djelatno adsorbira velik broj organskih i anorganskih otrova, boja, mikroorganizme i njihove toksine te mnoge lijekove. Medicinski se ugljen ne resorbira i ne metabolizira. Medicinski ugljen dokazano je učinkovit u liječenju crijevnih zaraza. Medicinski je ugljen lijek izbora u terapiji proljeva i nadutosti, jer je potpuno neškodljiv i nema nuspojava. Njegova je prednost u odnosu na druge preparate što se može primjenjivati i kod djece. Dolazi u obliku granula ili tableta.
[uredi] Loperamid
Loperamid je snažni sintetski antidijaroik velike terapijske širine. Derivat je haloperidola (antipsihotika) ali ne djeluje ni na središnji živčani sustav niti na srce i krvne žile. Nema navikavanja. Djeluje lokalno, tj. neposredno na crijevnu stjenku gdje se veže na opijatne receptore putem kojih usporava peristaltiku. Pouzdanim antiperistaltičkim djelovanjem smanjuje gubitak vode i elektrolita iz crijeva. Time smanjuje količinu izlučene stolice, a povećava njenu gustoću i viskoznost. Koristi se za simptomatsko liječenja akutnih i kroničnih proljeva neinfekcijskoga uzroka. Loperamid ne dajemo kada moramo izbjeći sprečavanje peristaltike, dakle bolesnicima s teškim kolitisom i pseudomembranskim kolitisom, pri akutnom nastupu ulceroznog kolitisa, pri ileusu i zatvoru, ali ne primjenjuje se pri infektivnim proljevima (crijevne zaraze), jer blokada proljeva može samo pomoći da se toksini apsorbiraju u krvotok.
[uredi] Budezonid
Budezonid je izrazito jaki kortikosteroid lokalnog djelovanja (200 puta jači od kortizola i 15 puta jači od prednizolona). Njegovo djelovanje je ograničeno na probavni trakt. Iako se u potpunosti apsorbira u krv on prolazi kroz jetru i tu se metabolizira u steroide koji imaju 100 puta manju aktivnost nego sam budezonid. Stoga je jasno da jedino djelovanje budezonida jest ono u probavnom traktu prije nego ga jetra biotransformira u praktički nedjelotvorni metabolit. Pripravci s budezonidom sastoje se od mikrotableta (peleta) obloženih acidorezistentnom ovojnicom koja se otapa na pH iznad 5,5. Na taj način, sam budezonid je zaštićen od djelovanja želučanog soka. Obično su te mikrotablete tako napravljene da postepeno oslobađaju budezonid kako bi on djelovao u cijelom probavnom traktu. Mehanizam djelovanja mu se zasniva na klasičnim efektima kortikosteroida - protuupalno i imunosupresivno djelovanje. Budezonid se koristi za liječenje akutne Crohnove bolesti blagog do umjerenog oblika, kod koje je zahvaćen ileum i/ili uzlazni kolon. Terapija se ne čini korisnom u bolesnika s Crohnovom bolesti sa zahvaćenim gornjim dijelom gastrointestinalnog trakta (jejunum). Iako kortikosteroidna aktivnost budezonida dolazi do punog izražaja samo u probavnom traktu ipak se mogu javiti sve nuspojave karakteristične za kortikosteroide.
[uredi] Sulfasalazin
Sulfasalazin je crijevni protuupalni lijek i antireumatik. Točan mehanizam njegova djelovanja nije poznat, ali je poznato da djeluje protuupalno, imunosupresivno i antibiotski. Učinak je većim djelom posljedica djelovanja dviju djelatnih tvari, 5-aminosalicilne kiseline i sulfapiridina koji su povezani dušikovom vezom. 5-aminosalicilna kiselina je protuupalni lijek koji koči ciklooksigenazu i tako sprečava sintezu prostaglandina.
Sulfapiridin je sulfonamidni antibiotik koji djeluje kao kompetitivni antagonist p-aminobenzojeve kiseline i tako ubija bakterije. In vitro sulfasalazin i sulfapiridin koče prirodne stanice-ubojice i transformaciju limfocita. Djeluje i na humoralni i na stanični imuni odgovor. Tablete imaju acidorezistentnu zaštitnu ovojnicu koja sprečava oslobađanje djelatnih tvari u želucu i time draženje želučane sluznice. Apsorbira se do 30% sulfasalazina, ali se većina vrati u crijevo putem žuči. Nakuplja se u vezivnom tkivu, peritonealnoj, i sinovijalnoj tekućini. U debelom crijevu bakterije crijevne flore cijepaju sulfasalazin u 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfapiridin. 5-aminosalicilna kiselina slabo se apsorbira i djeluje pretežito lokalno protuupalno, a sulfapiridin djeluje nakon apsorpcije sustavno.
Zbog vrlo povoljnog odnosa koristi naspram rizika liječenja, primjena sulfasalazina preporuča se već i u najranijim stadijima reumatoidnog artritisa. Koristan je u liječenju blažeg do umjerenog oblika ulceroznog kolitisa i kao dodatna terapija u teškom obliku ulceroznog kolitisa. Također se upotrebljava za održavanje remisije ulceroznog kolitisa. Koristi se i u liječenju aktivnog oblika Crohnove bolesti, osobito u pacijenata sa zahvaćenim kolonom.
Većina neželjenih učinaka ovisi o dozi i posljedica je djelovanja sulfapiridina. Razmjerno su česti probavni poremećaji (mučnina, povraćanje, nadutost), povišena tjelesna temperatura, glavobolja, eritem i svrbež.
[uredi] Mesalazin
Mesalazin jest, zapravo, 5-aminosalicilna kiselina - protuupalni lijek koji koči ciklooksigenazu i tako sprečava sintezu prostaglandina. S obzirom da se slabo resorbira i djeluje uglavnom lokalno koristi se kao intestinalni protuupalni agens.
Napomena:Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s internetskih stranica Farmakologija. Vidi Dozvola Farmakologija.com.
