Utente:Vagas/Prove
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Caspita[1]
Ricaspita[1]
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[modifica] Note
[modifica] Allopurinolo
L'allopurinolo è una molecola di struttuta molto simile all' ipoxantina (un derivato della purina), ma che presenta un'inversione tra gli atomi N5 e C6. Questa similitudine la rende capace di inibire gli enzimi che utilizzano l' ipoxantina come substato.
[modifica] Proteine G
Le Proteine G sono GTPasi trimeriche, costituite cioè da tre subunità proteiche. Le subunità α, β e γ vengono divise generalmente in subunità α e complesso βγ, agendo quest'ultimo come un'unità. Queste proteine sono direttamente associate a recettori di membrana, conosciuti come recettori a serpentina o recettori collegati a proteine G. Nello stato inattivo la subunità α lega GDP ed è strettamente legata al complesso βγ. Il legame di una molecola segnale con il recettore ne provoca un'alterazione conformazionale, che si riflette direttamente sulla subunità α che a sua volta cambia conformazione. Il cambiamento conformazionale determina una dissociazione della subunità α dal complesso βγ, per sostituire poi il GDP legato con un GTP assumendo così lo stato attivo. La subunità α legata a GTP, può ora legarsi ad altri enzimi aumentandone o riducendone l'attività catalitica. Alcuni di questi sono l'adenilato ciclasi, che converte ATP in AMP ciclico (o cAMP), o la fosfolipasi C, che causa l'idrolisi di fosfatidilinositolo (PIP2) in diacilglicerolo (DAG) e inositolo trifosfato (IP3), i quali, così come il cAMP, fungono da messaggeri intracellulari per altri enzimi o canali ionici.
[modifica] Desensibilizzazione
I recettori a serpentina, collegati alle Proteine G, legano generalemente ormoni, neurotrasmettitori, o altre molecole di varia natura. Si può facilmente immaginare che se lo stimolo indotto da queste sostanze non venisse in qualche modo interrotto, si potrebbero avere ripercussioni dannose anche per l'intero organismo. Per far sì che ciò non avvenga, la subunità a della Proteina G possiede anche un'attività GTPasica; è capace cioè di idrolizzare, dopo un certo tempo, il GTP che vi si è legato, trasformandolo in GDP. A questo punto la sua attività è soppressa, e torna a riassociarsi al complesso ß? dal quale si era inizialmente distaccata, formando nuovamente un complesso trimerico, in attesa di essere nuovamente attivato.
