レボホリナート
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レボホリナート（Levofolinate）とは、抗癌剤フルオロウラシルの効果を増強させる薬剤である。
レボホリナートカルシウムの注射剤が医薬品として使われる。商品名はアイソボリン（ISOVORIN）。
[編集] 効能・効果
胃癌（手術不能又は再発）、結腸・直腸癌への抗癌剤フルオロウラシルの効果を増強させる。
[編集] 作用機序
フルオロウラシルは、その活性代謝物フルオロデオキシウリジン一リン酸（FdUMP）がDNA合成に必要なチミジル酸合成酵素（TS）に結合し、その活性を阻害することにより抗腫瘍効果をあらわしている。
一方、レボホリナートは体内で還元されて、FdUMPおよびTSと強固に結合する。つまりレボホリナートは、フルオロウラシルがTSの活性を阻害する作用を強めることにより、抗腫瘍効果を増強させる作用がある。
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