Losartan

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Losartan
Nome na (IUPAC)
［2-butil-5-cloro-3-［［4-［2-(2H-tetrazol-5-il)fenil]fenil]metil]-3H-imidazol-4-il] metanol
Identificadores
CAS	114798-26-4
ATC	C09CA01
PubChem	3961
DrugBank	APRD00052
Informação química
Fórmula	C22H23N6ClO
Peso molecular	422,91
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25–35%
Ligação a proteínas	99.7%
Metabolismo	Hepático (CYP2C9, CYP3A4)
Meia-vida	1,5–2 horas
Excreção	Renal 13–25%, biliar 50–60%
Considerações terapêuticas
Administração	Oral

Losartan ou Losartana é um medicamento da classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina (ARAs). Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial. É actualmente comercializado por várias empresas, tendo sido inicialmente desenvolvido pela Merck Sharp & Dohme, e comercializado sob o nome Cozaar. O losartan foi o primeiro ARA a ser disponibilizado no mercado.

Índice 1 Indicações 2 Efeitos laterais 3 Interacções 4 Contra-indicações 5 Farmacodinâmica 6 Referências

[editar] Indicações

A principal indicação do Losartan, tal como dos outros ARAs, é no tratamento da hipertensão. De acordo com recomendações recentes^[1], são fármacos de primeira linha em pacientes com menos de 55 anos em que os IECAs não sejam indicados.

Encontram-se comercializadas preparações que incluem a associação do losartan a outro fármaco antihipertensor, em particular com diuréticos como a hidroclorotiazida.

[editar] Efeitos laterais

O losartan é em geral bem tolerado, embora possam ocorrer:

• Cefaleias
• tonturas
• Astenia
• Dores musculares
• Hipercaliémia

[editar] Interacções

O risco de hipercaliémia que acompanha o uso do losartan é agravado pelo uso concomitante de fármacos que condicionem poupança de potássio, ou de suplementos de potássio. Os valores séricos de potássio e creatinina devem em especial ser monitorizados em pacientes com insuficiência renal.

A utilização de AINEs em conjunto com o losartan reduz o efeito antihipertensor deste, e pode favorecer a ocorrência de insuficiência renal aguda.

[editar] Contra-indicações

A utilização deste fármaco durante a gravidez deve ser evitada, assim como durante o aleitamento.

Outras situações em que a utilização de losartan é contra-indicada incluem pacientes com:

• Depleção de volume.
• Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
• Estenose aórtica
• Estenose mitral
• Estenose da artéria renal
• Insuficiência renal

[editar] Farmacodinâmica

Ver artigo principal: Antagonista do receptor da angiotensina.

O losartan actua bloqueando os receptores AT1 da angiotensina, causando vasodilatação directa e diminuição da síntese e produção de aldosterona, entre outros efeitos, que em conjunto levam à diminuição da pressão arterial.

[editar] Referências

1. ↑ Hypertension: management of hypertension in adults in primary care, National Institute for Health and Clinical Excellence, 2006.[1]