Пилокарпин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Пилокарпин (Pilocarpinum). Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
[править] Общая информация
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко — в спирте. Удельное вращение 2% раствора от +88,5 до +91.
Водные растворы (pH 5,0—5,5) стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приёме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных плёнок из полимерного материала, содержащих пилокарпин. Обычно применяют 1% или 2% водный раствор пилокарпина 2—3—4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5—6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1—2% пилокарпиновую мазь.
Глазные плёнки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3—4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1—2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания плёнки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30—60 с, пока произойдет смачивание плёнки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Имеются также плёнки «Пиларен», содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% (2%) 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли 2—3 раза в день
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2% cum Natrio carboxymethyl cellulosa 10 ml
D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 1—2 раза в день
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml
M.D.S. Глазные капли (по 2 капли 2—3 раза в день; при глаукоме)
Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido
N. 30
D. S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки
[править] Форма выпуска
Формы выпуска: порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; плёнки глазные (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (плёнки окрашены бриллиантовым зелёным в зелёный цвет).
[править] Хранение
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Плёнки — в сухом месте.