Trimetoprim
Z Wikipédie
2,4-diamino-5- |
|
Empirický vzorec | C14H18N4O3 |
Molekulárna hmotnosť | 290.3 |
Stupeň absorbcie (Orálne podanie) | 90-100% |
Metabolizmus | pečeň |
Polčas | 8-10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami); 20-50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek) |
Vylučovanie | obličkami |
Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky sa jedná o trimetoxybenzylpyrimidín.
[úprava] Mechanizmus účinku
Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktáza) v baktériách 50 000-krát učinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfonamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.
[úprava] Rezistencia (odolnosť)
Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.