ГАМКС-рецептор

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.

ГАМК_С-рецептори початково були виділені cеред родини ГАМК-рецепторів в якості підкласу ГАМК_А-рецепторів. Загалом структура та функції ГАМК_С-рецепторів близькі до ГАМК_А.

ГАМК_С-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампу та мозочку. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від ГАМК_А, нечутливі до до бікукулліну та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом – цис-амінокротоновою кислотою (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від ГАМК_А-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць - ρ, в котрому існують три ізоформи.

ГАМК_С-рецептори, як і ГАМК_А, можуть бути заблоковані пікротоксином.

Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМК_С-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМК_А-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.

Властивості ГАМК_С-рецепторів

Природний агоніст	ГАМК
Селективний агоніст	САСА
Антагоніст	Пікротоксин
Селективний антагоніст	ТРМРА, ІМА
Модулятори: бенздіазепіни	Не завдають впливу
барбітурати	Не завдають впливу
Zn2+ (IC50)	Інгібіювання ρ1 100μM
Нейростероїди	Не завдають впливу
Ефективність ГАМК (ЕС50)	1 - 4μM
Іони, що проходять через канал	Cl- та НСО3-
Активація рецептора	Повільна (десятки мілісекунд)
Десенсетизація	Повільна та неповна
Провідність каналу	7pS

Література:

Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519.

Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162.

Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164.

Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132.