Chondroitin sulfát
Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Chondroitin sulfát je glykosaminoglykan nejvíce zastoupený ve strukturách mezibuněčné hmoty chrupavky. Jde o polysacharid složený z pravidelně se opakujících monomerů glukuronátu a N-acetylgalaktosaminu (vzniká buď z galaktózy, nebo z glukosaminu). Galaktosamin je v jeho řetězci sulfatován na hydroxylovou skupinu v poloze 4 nebo 6. Silný záporný náboj osmoticky zadržuje vodu, čímž dává chrupavce pružnost. Přirozeně je navázán na proteoglykany (zejména agrekan), na jejichž proteinovém jádře probíhá jeho biosyntéza. Chondroitin sulfát najdeme i v ostatních pojivových tkáních.
Průmyslově se získává extrakcí chrupavek, nejčastěji hovězích nebo vepřových.
Obsah |
[editovat] Medicínský profil látky
[editovat] Farmakokinetika
Perorální dostupnost se udává v rozmezí 0-13 %, závisí na molekulové hmotnosti, technologickém zpracování přípravku a také na způsobu, jakým se tento údaj zjišťuje. Makromolekulární řetězec je totiž enzymaticky štěpen na fragmenty o malé molekulové hmotnosti, z části již střevní mikroflórou před absorpcí. Podobně jako u glukosaminu je scintigrafickými metodami prokazatelný vysoký tropismus pro kloubní chrupavku.
[editovat] Mechanismus účinku
Působí patrně galaktosamin vzniklý odbouráním polysacharidového řetězce, mechanismus účinku je pravděpodobně shodný s glukosaminem. K výstavbě chrupavky není využíván polysacharidový řetězec či jeho štěpy, ale jednotlivé monomery (vzhledem k výše uvedené biosyntéze proteoglykanů). Nutriční význam je zřejmě zanedbatelný.
[editovat] Účinky
Chondroitin sulfát patří mezi symptomaticky polulu působící léky při osteoartróze (SYSADOA). To znamená, že při dlouhodobém užívání (aspoň 2 měsíce) má příznivé účinky proti bolesti a zánětu při artróze kloubů. Na rozdíl od analgetik a nesteroidních antiflogistik je tento účinek opožděný, projeví se až po 4-6 týdnech pravidelného úžívání. Po vysazení však tento účinek obvykle přetrvává nějakou dobu. Proto je možné po 2-3 měsících užívání udělat další asi 2-3 měsíce přestávku.
Chondroitin sulfát též zřejmě dokáže zastavit ztrátu kloubní chrupavky, ke které při artróze dochází.
[editovat] Dávkování
Doporučené dávkování chondroitin sulfátu je 800 až 1200 mg denně po dobu aspoň dvou měsíců, přičemž zřejmě není rozdíl v účinnosti těchto dvou dávek. chondroitin sulfát je možné podávat intermitentně (s přestávkami) i kontinuálně (dlouhodobě bez přestávek).
[editovat] Bezpečnost, toxicita, nežádoucí účinky
Podobně jako u glukosamin sulfátu je u chondroitin sulfátu výskyt nežádoucích účinků stejně častý jako u placeba. Nežádoucí účinky v doporučených dávkách jsou vesměs nezávažné. Byl zaznamenán ojedinělý případ prodlouženého času krvácení u pacienta léčeného warfarinem, který zároveň užíval vysoké dávky kombinace glukosamin sulfátu (3000 mg) a chondroitin sulfátu (2400 mg). Není jasné, která složka je za tento účinek zodpovědná. Chondroitin sulfát má strukturu podobnou heparinu, což může teoreticky způsobovat tuto interakci.
U chondroitin sulfátu není dostatek zkušeností s užíváním v těhotenství a při kojení.
