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Atipamezol ist ein α2-Adrenorezeptor-Antagonist und wird in der Tiermedizin angewendet, um die sedative und analgetische Wirkung von α2-Adrenorezeptor-Agonisten (Medetomidin, Detomidin, Dexmedetomidin, Xylazin) aufzuheben. Ein geringe Wirkung entfaltet der Wirkstoff auch auf α1-Adrenorezeptoren. Atipamezol hat eine etwa 100 mal höhere Spezifität zu α2-Adrenorezeptoren als Yohimbin. Es kann auch als Antidot bei einer Überdosierung von Amitraz eingesetzt werden.