Klórprotixén
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
|
|
|
| 3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N, N-dimethyl-propan-1-amine |
|
| CAS szám 4695-61-8 |
ATC kód N05AF03 |
| INN | Chlorprothixene |
| Kémiai képlet | C18H18ClNS |
| Molekulatömeg | 315.861 g/mol |
A chlorprotixen a tioxantén csoporthoz tartozó neuroleptikum. A neuroleptikumok antipsychotikus hatása a dopamin receptorra gyakorolt gátló hatásukból fakad, de valószínűleg ebben az 5-HT (5-hidroxitriptamin, szerotonin) receptorok gátlása szintén szerepet játszik. Az in vivo chlorprotixen magas affinitással bír mind a dopamin D1- és D2 receptorokhoz. A chlorprotixen magas affinitást mutat az 5-HT2 receptorokhoz és alfa1 – adrenoceptorokhoz, ebben a tekintetben hasonlít a magas dózisokban használt fenotiazin, levomepromazin, klórpromazin és tioridazin gyógyszerekre, valamint az atípusos klozapinra. Szintén kiemelkedő a magas a difenhidraminéval megegyező hisztamin (H1) affinitás. A chlorprotixen erős affinitást mutat a cholinerg muszkarin receptorokhoz is. A chlorprotixen receptor-kötődési profilja nagyon hasonló a klozapinéhoz, kivéve a dopamin receptorokhoz mutatott, körülbelül 10-szer magasabb affinitását. A chlorprotixen potens neuroleptikumnak bizonyult minden neuroleptikus aktivitást (dopamin receptor gátlást) vizsgáló magatartási tesztben. Az in vivo tesztmodelleken összefüggést mutattak ki az in vitro dopamin D2 kötési affinitás és az átlagos napi orális antipszichotikum dózisok között. A klinikai használatban a chlorprotixen egy széles spektrumú, magas dózisú (alacsony potenciájú) szedatív neuroleptikumnak minősül, széles körű indikációval. A chlorprotixen csökkenti vagy megszünteti a kényszereket, a psychomotoros izgatottságot, a nyugtalanságot, csakúgy, mint a hallucinációkat, téveszméket és egyéb psychotikus tüneteket. A chlorprotixen mellett nem fejlődik ki megszokás, függőség vagy tolerancia. Ezért a chlorprotixen kifejezetten alkalmas mind a psychotikus állapotok, mind pedig az egyéb psychés zavarok széles körének kezelésére. Ezen túlmenően a chlorprotixen erősíti az analgetikumok hatását, saját maga is analgetikus, viszketéscsökkentő, és antiemetikus tulajdonságokkal bír.
[szerkesztés] Készítmények
- Truxal
Based on work by