Imatinib

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[modifica] Imatinib mesilato

L'Imatinib mesilato è un nuovo farmaco usato per il trattamento di certi tipi di cancro. Imatinib è stato commercializzato dall'industria farmaceutica Novartis con il nome "Gleevec" negli Stati Uniti e "Glivec" in Europa. Viene chiamato anche CGP57148B oppure STI571 soprattutto nelle vecchie pubblicazioni. Imatinib è usato nel trattamento di leucemia mieloide cronica (CML), di tumori stromali gastrointestinali (GISTs)e di molti altri tumori maligni.

Imatinib fa parte di una nuova classe di agenti chemioterapici, i quali agiscono inibendo enzimi ad attività tirosin-chinasica piuttosto che inibendo la rapida divisione delle cellule. La progettazione di farmaci con questo meccanismo d'azione potrebbe rappresentare un vero passo avanti nella conoscenza essenziale del cancro e potrebbe rivoluzionare le modalità con cui attualmente esso viene curato. Si pensa che ai progettatori del farmaco verrà assegnato il premio Nobel.

[modifica] Caso Glivec

L'industria farmaceutica Novartis ha citato in giudizio lo Stato Indiano a causa delle disposizioni di legge che hanno portato al rifiuto di tutela brevettuale per Imatinib in India. In questa nazione è assai diffusa un'industria di farmaci generi, quindi le attività locali hanno potuto, legalmente, produrre versioni generiche dei farmaco della multinazionale svizzera ad un costo decisamente più contenuto. Se Novartis dovesse vincere e la legge indiana fosse cambiata, per le multinazionali occidentali sarebbe assai più facile brevettare i farmaci in India, o prolungare i brevetti, di fatto impedendo la produzione di quegli equivalenti generici a basso costo che sono diventati cruciali nella lotta alle pandemie nei Paesi più poveri. L'India produce farmaci di importanza vitale per i Paesi in Via di Sviluppo. Più della metà dei medicinali utilizzati per curare l'Aids nei Paesi più poveri sono prodotti in India. Anche Medici Senza Frontiere (Msf) usa i farmaci indiani per trattare l'80% dei suoi 80mila pazienti sieropositivi. L'organizzazione non governativa Msf, assieme con Center for Trade and Development, Indian Network for people with Hiv/Aids e People's Health Movement ha lanciato una petizione[1] per chiedere a Novartis di rinunciare al giudizio, già firmata da oltre 250mila persone di più di 150 paesi nel mondo. In Italia hanno già aderito molti personaggi di spicco del mondo scientifico, politico e artistico: da Giovanni Berlinguer (euro-parlamentare e membro dell'International Bioethics Committee dell'UNESCO) al sindaco di Roma Walter Veltroni, e poi Luisa Morgantini, Umberto Guidoni, Vittorio Agnoletto, Dario Fo, Beppe Grillo, Gene Gnocchi, Moni Ovadia. In sua difesa Novartis ha pubblicato una serie di dichiarazioni[2] disponibili nel sito internet dell'azienda.

[modifica] Biologia molecolare

Imatinib è un derivato della 2-fenilamminopiridina e agisce inibendo un gran numero di enzimi ad attività tirosin-chinasica. La molecola si lega al dominio tirosin-chinasico dell'enzima provocando una diminuzione dell'attività chinasica. Nel corpo sono presenti molti enzimi ad attività tirosin-chinasica, di questa categoria fa parte anche il recettore per l'insulina. Imatinib è specifico per il dominio tirosin-chinasico di abl (il protoncogene di Abelson), c-kit e PDGF-R (il recettore per il fattore di crescita piastrinico). Nella leucemia mieloide cronica, il cromosoma Philadelphia esprime una proteina di fusione di abl con bcr, che viene chiamata abl-bcr. La proteina di fusione è una tirosin-chinasi sempre attiva. Imatinib riduce l'attività di questa proteina.

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