Imatinib

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Imatinib mesylate
4-[(4-méthyl-1-pipérazinyl)méthyl]- N-[4-méthyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]- phenyl]benzamide méthanesulfonate
N° CAS 152459-95-5 (imatinib) 220127-57-1 (imatinib mésilate)	code ATC L01XX28
Formule Chimique	C₂₉H₃₁N₇O.CH₄SO₃
Poids moléculaire	589,7
Biodisponibilité	98 %
Métabolisme	Hépatique, principalement CYP3A4
Demi-vie d'élimination	18 heures
Excrétion	Hépatique
Voies d'administration	Oral

Le mésilate d'imatinib ou mésylate d'imatinib ou simplement imatinib est un médicament utilisé pour traiter certains types de cancer. Il est commercialisé par la firme pharmaceutique Novartis sous le nom de Glivec^®. On le désigne encore parfois (principalement dans de vieilles publications) comme CGP57148B ou STI571. Il est utilisé dans le traitement de la LMC (leucémie myéloïde chronique), les tumeurs gastro-intestinales stromales et un certain nombre d'autres affections malignes.

[modifier] Mécanisme d'action

Il agit comme inhibiteur d'une protéine kinase, en fait une tyrose kinase, se trouvant spécifiquement dans les cellules des leucémies myéloïdes chroniques.

[modifier] Applications

[modifier] Métabolisme

[modifier] Historique

[modifier] Références

Deininger M, Druker BJ (2003). Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacol Rev 2003;55:401-423.
Druker BJ, Lydon NB (2000). Lessons learned from the development of an Abl tyrosine kinase inhibitor for chronic myelogenous leukemia. J Clin Invest 2000;105:3-7.
Lassila M, Allen TJ, Cao Z, Thallas V, Jandeleit-Dahm KA, Candido R, Cooper ME. Imatinib attenuates diabetes-associated atherosclerosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2004;24:935-42.
Vigneri P, Wang JY (2001). Induction of apoptosis in chronic myelogenous leukemia cells through nuclear entrapment of BCR-ABL tyrosine kinase. Nat Med 2001:7:228-234.