Moclobemide

Van Wikipedia

Moclobemide

4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid:	40-85%
Metabolisatie:	Lever
Halfwaardetijd:	1,5 uur
Gebruik
Geneesmiddelengroep:	Antidepressiva
Subklasse:	MAO-inhibitoren
Merknamen:	Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal)
Indicaties:	Depressie
Voorschrift/recept:	Ja
Toediening:	Tablet (150 mg)
Voorzorgen
Zwangerschapscat.:	X!
Borstvoeding:	NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk
Rijvaardigheid:	Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor
Alcohol:	Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect
Databanken
CAS nummer:	71320-77-9
ATC code :	N06AG02
PubChem:	65410
DrugBank:	APRD00603
Chemische gegevens
Formule:	C₁₃H₁₇ClN₂O₂
Molecuulgewicht:	268,739 g/mol

Gelieve de aanwijzingen bij medische inhoud van Wikipedia in acht te nemen.

Moclobemide is een zogenaamde moderne monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het wordt gebruikt als antidepressivum.

[bewerk] Geschiedenis

Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa. Momenteel is het in meer dan 50 landen beschikbaar.

[bewerk] Farmacokinetiek

[bewerk] Absorptie

Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darm-stelsel.

[bewerk] Metabolisme

Een groot deel van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken; na één toedining is nog ongeveer 40% beschikbaar. Bij meerdere doses ongeveer 85%. Het wordt echter niet afgebroken door het enzym CYP2D6; een enzym in de lever dat verantwoordelijk is voor het omzetten van een breed scala aan medicijnen. Sterker nog: het blijkt tevens een remmer te zijn voor CYP2D6. Dit betekent dat als moclobemide gebruikt wordt samen met een medicijn dat wèl door dit enzym wordt afgebroken er moet worden uitgekeken dat er geen vergiftiging plaatsvindt.

Er zijn 19 metabolieten geïdentificeerd. De belangrijkste zijn Ro 12-8095 en Ro 12-5637. De laatste is nogsteeds actief als een zwakke MAO-A-remmer.