Exenatid

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Exenatid, auch Exenatide (Handelsname Byetta®), ist das synthetische Analogon von Exendin-4, einem Polypeptid, das im Speichel der Gila-Krustenechse (Heloderma suspectum), einer nordamerikanischen Krustenechse gefunden wurde. Beide Moleküle ähneln strukturell dem menschlichen Hormon Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1). Dieses Dünndarmhormon, das nach einer Mahlzeit freigesetzt wird, stimuliert in den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse die Sekretion von Insulin, indem es an den humanen GLP-1-Rezeptor bindet (siehe auch Inkretin-Effekt). Damit ist es für den Einsatz als Arzneimittel bei reduzierter Insulinfreisetzung, die bei Diabetes mellitus Typ II die Regel ist, von grossem Interesse.

In verschiedenen Studien wurde die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Exenatid belegt, so dass es im April 2005 in den USA als Medikament unter dem Namen Byetta® zugelassen wurde. Im November 2006 erfolgte auch die Zulassung durch die Europäische Arzneimittelagentur (EMEA)^[1].

Exenatid wirkt durch Glucose-abhängige Stimulation der Insulinsekretion blutzuckersenkend. Zusätzlich verzögert es die Magenentleerung und reduziert die Glucagon-Sekretion. Da die Wirkung vom Blutzuckerspiegel abhängig ist, besteht praktisch kein Risiko einer Unterzuckerung bei einer Behandlung mit Exenatid. Als weiterer positiver Effekt wurde eine Gewichtsreduktion bei längerfristiger Anwendung von Exenatid beobachtet, im Gegensatz zum Anstieg des Körpergewichts bei Behandlung mit einer Reihe anderer, vor allem älterer oraler Antidiabetika. Darüber hinaus gibt es Hinweise auf schützende Effekte des Exenatids für die insulinproduzierenden Betazellen.

Exenatid besteht aus 39 Aminosäuren; es wird im Körper weniger schnell abgebaut als humanes GLP-1 und ist damit länger wirksam. Die Substanz wird etwa 30-60 Minuten vor einer Mahlzeit subcutan verabreicht.