メトトレキサート
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メトトレキサート
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IUPAC命名法による物質名 | |
(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl) methyl)methylamino)benzamido) pentanedioic acid |
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識別 | |
CAS登録番号 | 59-05-2 |
ATCコード | L01BA01 L04AX03 |
PubChem | 126941 |
DrugBank | APRD00353 |
化学的データ | |
化学式 | C20H22N8O5 |
分子量 | 454.44 |
薬物動態的データ | |
生物学的利用能 | 17~90% |
血漿タンパク結合 | 50% |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 3~15時間(容量依存) |
排泄 | 尿中:48(1時間)~100%(24時間) |
Therapeutic considerations | |
胎児危険度分類 | |
Legal status | |
投与方法 | 点滴静注、経口 |
メトトレキサート(Methotrexate : MTX)とは、葉酸代謝拮抗剤に分類される抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)、抗リウマチ薬である。 商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート (販売 : ワイス/武田)、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス(同左)、メトトレキサート(沢井ほか)など。
本薬には、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これをメトトレキサート・ロイコボリン救援療法という。
目次 |
[編集] 効能・効果
[編集] 注射剤
その他、適用外ではあるが、胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。
[編集] 2.5mg錠剤
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
- 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患(絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎)
[編集] 2mg錠剤、カプセル
[編集] 作用機序
- 葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。
- 免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖等の抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。