Bloqueador beta adrenérgico

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Os bloqueadores beta ou antagonistas beta são um grupo de fármacos que têm em comum a capacidade de antagonizar os receptores β (beta) da noradrenalina. Possuem diversas indicações, particularmente como anti-arrítmicos e na protecção cardíaca após enfarte do miocárdio. Embora sejam antihipertensores eficazes, deixaram de ser indicados com essa finalidade.

[editar] Indicações

[editar] Terapêuticas

A principal indicação dos bloqueadores beta é como protectores cardíacos após enfarte do miocárdio, sendo também utilizados como antiarrítmicos em determinadas situações.

Recentemente deixaram de constar entre os fármacos de primeira linha no controlo da hipertensão arterial, pois embora exerçam essa função, existem alternativas mais eficazes e que não acarretam risco de desenvolver diabetes mellitus tipo II.

Os bloqueadores beta também se encontram indicados no tratamento da angina de peito, certas perturbações do ritmo cardíaco (arritmias), hipertiroidismo, cardiomiopatia hipertrófica, certas formas de trémulo e, em alguns casos, na prevenção da enxaqueca.

[editar] Diferenças de indicação

Fármacos indicados para na arritmia cardíaca

Esmolol, sotalol

Fármacos indicados na insuficiência cardíaca congestiva

Bisoprolol, carvedilol, metoprolol

Fármacos indicados para o glaucoma

Betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol, timolol

Fármacos indicados para o enfarte do miocárdio

Atenolol, metoprolol, propranolol

Fármacos indicados para a profilaxia da enxaqueca

Timolol, propranolol

O propranolol é o único indicado no controlo do tremor, hipertensão portal e hemorragia de varizes esofágicas, e é usado juntamente com um bloqueador α no feocromocitoma (Rossi, 2006).

[editar] Outras aplicações

Não é incomum os bloqueadores beta serem utilizados para controlar a ansiedade, por exemplo antes de exames ou actuações, uma vez que impedem a taquicardia e outras manifestações associadas ao stress. Esta não é, contudo, uma indicação formal.

[editar] Farmacodinâmica

Ver artigo principal: Receptores adrenérgicos.

Todos os bloqueadores beta são antagonistas dos receptores β adrenérgicos, parte do sistema nervoso simpático.

A distribuição dos receptores β no organismo é relativamente extensa, pelo que o leque de efeitos laterais observados ao bloquear esses receptores pode ser importante. Desta forma, desenvolveram-se antagonistas com selectividade para o subtipo β₁, que é o predominante no coração.

A estimulação β₁ cardíaca causa um aumento da frequência, da força de contracção e da velocidade de condução do impulso, em suma, um aumento da actividade do coração.

O interesse de um antagonista destes receptores é então múltiplo. Ao evitar o aumento da frequência e do trabalho cardíaco, é mantido um controlo sobre o débito, e logo, sobre a pressão arterial. Outra consequência da diminuição do trabalho cardíaco é que o coração necessitará de menos nutrientes e oxigénio, podendo evitar-se assim a dor associada à angina de peito "estável", que está relacionada com a dificuldade no aporte sanguíneo ao músculo cardíaco. Ainda, a diminuição da velocidade de condução faz com que a haja maior sincronia na contracção cardíaca, evitando assim a ocorrência de arritmias.

Verificou-se em diversos estudos que os bloqueadores beta melhoram a esperança de vida de pacientes com insuficiência cardíaca. A explicação corrente para este facto é a de que os bloqueadores beta evitam a hipertrofia compensatória associada à insuficiência, causada pelo aumento do trabalho cardíaco sob influência da grande quantidade de catecolaminas (agonistas adrenérgicos) que passam a ser libertadas para a circulação. Esta hipertrofia tinha já sido associada a um pior prognóstico.

Umas das principais diferenças entre os bloqueadores beta relaciona-se com a capacidade de despoletar um certo grau de acção por parte do receptor, ou seja, alguns dos fármacos (como o oxprenolol ou o pindolol) possuem alguma actividade adrenérgica intrínseca. Esta é menor que dos agonistas convencionais como a adrenalina ou noradrenalina, daí comportarem-se como antagonistas. Fármacos com esta característica são úteis nos paciente em que ocorre bradicardia exagerada com outros bloqueadores beta, por condicionarem um certo grau de estimulação. Não são contudo indicados logo após uma situação de enfarte, precisamente por esse motivo.

[editar] Efeitos laterais

As reacções adversas que podem ocorrer com os bloqueadores beta são variadas, podendo ocorrer náuseas, vómitos, alterações do trânsito intestinal e dores abdominais. A nível de efeito cardiovascular, podem verificar-se bradicardia sinusal, bloqueio auriculoventricular, tonturas (eventualmente síncope) e possível agravamento da insuficiência cardíaca. Pode também verificar-se depressão, insónia ou alucinações.

Mesmo com os agentes com selectividade para o coração (β₁) pode ocorrer broncoespasmo, especialmente em doentes com antecedentes de asma brônquica.

Alguns bloqueadores beta podem também estar implicados em alterações metabólicas, tais como dislipidemias, podendo também verificar-se o surgimento de diabetes mellitus tipo 2.

[editar] Contra-indicações

Insuficiência cardíaca descompensada
Doença pulmunar obstrutiva crónica (DPOC)
Asma brônquica
Bradicardia sinusal
Doença do nó sinusal
Bloqueio auriculoventricular
Acidose metabólica
Choque

[editar] Referências

Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 11ª edição, J.G. Hardman e L.L. Limbird, McGraw Hill, 2006
Prontuário Terapêutico online [1], consultado a 28 de Janeiro de 2007
NICE and BHS - Updated hypertension guideline, 2006. [2]

[editar] Ver também

Bloqueadores β (ATC C07) editar
Antagonistas β não selectivos (C07AA)	• Metipranolol, Nadolol, Oxprenolol, Penbutolol, Pindolol, Propranolol, Timolol, Sotalol
Antagonistas β₁ selectivos (C07AB)	• Atenolol, Acebutolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol, Nebivolol
Antagonistas α₁/β mistos (C07AG)	• Carvedilol, Labetalol