Sulfonamida
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As Sulfonamidas são um grupo de antibióticos sintéticos usados no tratamento de doenças infecciosas devidas a microorganismos.
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[editar] Indicações
- Infecções por Pneumocystis carinii concomitantemente com trimetoprim.
- Com Primetamina na malária
- Infecção por Chlamydia trachomatis
- Cancro mole (não é uma neoplasia) causado pelo Haemophilus ducreyi
- Na doença inflamatória intestinal, não pelos seus efeitos antibióticos, mas pela sua acção antinflamatória.
- Em queimaduras infectadas.
[editar] Mecanismo de Acção
As sulfamidas são inibidoras competitivas da enzima bacteriana sintetase de dihidroperoato (são análogos do seu substracto o para-ácido aminobenzóico (PABA)). A enzima catalisa uma reacção necessária à síntese de ácido fólico (o ácido fólico é necessário para a síntese de precursores de DNA e RNA) nas bactérias.
Como as células humanas obtêm o seu ácido fólico da dieta, e não possuem a enzima, não são afectadas. As bactérias, no entanto, são incapazes de absorvê-lo, e precisam produzi-lo, logo elas são afectadas nas doses usadas e param de se reproduzir.
[editar] Resistência
Há genes espalhados em plasmídeos que conferem a algumas estirpes de bactérias resistência a este agente. As bactérias resistentes produzem enzimas não inibidas por este agente.
[editar] Efeitos adversos possíveis
- Náuseas e vómitos
- Cefaleias
- Cianose em decorrência de metemoglobinemia
- Reacções de hipersensibilidade
- Danos hepáticos, depressão da medula óssea.
[editar] Interacções
- A procaína pode anular o efeito.
[editar] Membros do Grupo
- Sulfanilamida
- Sulfadiazina
- Sulfadimidina
- Sulfasalazina: uso na colite ulcerativa.
- Sulfametoxazol
[editar] História
O primeiro membro do grupo, o corante prontozil, foi descoberto em 1932, pelo alemão Gerhard Domagk da farmacêutica de Farben.
A morte nos EUA de mais de cem pessoas devido ao lançamento de uma preparação de sulfonamida altamente tóxica por empresários pouco escrupulosos em 1938 foi importante impulso para a criação da agência reguladora de medicamentos dos EUA, a Food and Drug Administration (FDA).
Pós contendo sulfonamidas mais potentes foram dados aos soldados americanos durante a segunda guerra mundial, com instruções para espalhá-lo nas feridas. Entre 1942 e 1943, experiências desumanas com sulfonamidas foram efectuadas nos detidos do campo de concentração de Ravensbrück pelos Nazis.
