Эритромицин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Эритромицин ([3R-(3R*,4S*, 5S*, 6S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 12R*, 14R*)]-4[((2,6-Дидезокси-3-О-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-14-этил7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-6-[[3,4,6-тридезокси-3(диметиламино)-бета-D-ксилогексопиранозил)окси] оксациклотетрадекан-2,10-дион)— антибиотик группы макролидов.

[править] Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.

Активен в отношении грамположительных бактерий:

Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу),
Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae).

Грамотрицательных бактерий:

Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae,
Bordetella pertussis,
Brucella spp.,
Legionella spp.,
Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae.

Анаэробных бактерий:

Clostridium spp.

Эритромицин активен также в отношении:

Mycoplasma spp.,
Chlamydia spp.,
Spirochaetaceae,
Rickettsia spp.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в том числе:

Escherichia coli,
Pseudomonas aeruginosa,
Shigella spp.,
Salmonella spp.

[править] Фармакокинетика

Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.

[править] Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч.:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности, стафилококками), устойчивыми к:

Для наружного применения:

юношеские угри.

Для местного применения:

инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

[править] Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.

У взрослых применяют в суточной дозе 1-4 г. Детям в возрасте до 3 месяцев - 20-40 мг/кг/сут; в возрасте от 4 месяцев до 18 лет - 30-50 мг/кг/сут.

Кратность применения - 4 раза/сут. Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

Раствором для наружного применения смазывают пораженные участки кожи. Мазь наносят на область поражения, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее веко.

[править] Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота,
рвота,
боли в эпигастрии,
холестатическая желтуха,
тенезмы,
диарея,
дисбактериоз,

редко:

псевдомембранозный энтероколит,
нарушение функции печени,
повышение активности печеночных трансаминаз,
панкреатит.

Аллергические реакции:

кожная сыпь,
крапивница,
эозинофилия;
редко — анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:

кандидоз полости рта,
кандидоз влагалища.

Со стороны органов чувств:

обратимая ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко — тахикардия,
удлинение интервала QT на ЭКГ,
мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Местные реакции:

флебит в месте в/в введения.

[править] Противопоказания

Желтуха в анамнезе, выраженные нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к макролидам. Гипперчувствительность, период лактации.

[править] Беременность и лактация

Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

[править] Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами. Эритромицин в форме таблеток, раствора для инъекций, мази включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС).

[править] Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия. Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка). Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии. При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Эритромицин повышает биодоступность дигоксина. Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.

Категория: Макролиды