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Chloroquin

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie

Steckbrief
Name (INN) Chloroquin
Wirkungsgruppe
Handelsnamen
Klassifikation
ATC-Code P01BA01
CAS-Nummer 54-05-7
Rezeptpflicht:

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Fachinformation (Chloroquin)
Chemische Eigenschaften
Chloroquin
IUPAC-Name: 7-Chlor-4-(4-diethyl-amino -1-methylbutylamino)-chinolin
Summenformel C18H26ClN3
Molmasse 319,872 g/mol g/mol

Chloroquin ist ein chemisch mit Chinin verwandter Arzneistoff zur Therapie und Prophylaxe der Malaria tropica. Chloroquin hemmt die Kristallisierung von Hämozoin, ein Abbauprodukt des Häm. Hämozoin entsteht, wenn der Malariaerreger das Hämoglobin in infizierten roten Blutkörperchen abbaut, um daraus Proteine für seinen eigenen Stoffwechsel zu gewinnen. Kann das Hämozoin nicht mehr kristallisiert werden, führt es zum Absterben des Parasiten.

Chloroquin besitzt eine blutschizontozide Wirkung, d.h. es führt zu einer Hemmung im späteren erythrozytären Stadium des Erregers. Einstmals das weltweit am häufigsten verwendete Medikament zur Therapie und Vorbeugung der Malaria, jedoch heutzutage aufgrund resistenter Erreger zunehmend unwirksam. Darüber hinaus findet Chloroquin als Mittel bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Porphyria cutanea tarda Verwendung.

Chloroquin kann diverse Nebenwirkungen haben, darunter eine Trübung der Hornhaut und eine Veränderung der Netzhaut im Auge, Magen-Darm-Beschwerden, Schlafstörungen, neuropsychiatrische Symptome und Hautrötungen. Besonders bei schweren Leber- Nierenschädigungen darf Chloroquin nicht genutzt werden. Die Kombination von Chloroquin zusammen mit leberschädigenden Arzneitmitteln oder Monoaminoxidase Hemmern (MAO-Hemmer) darf nicht erfolgen. Chloroquin darf nicht zur Anwendung kommen, falls Erkrankungen im Bereich des Auges und des blutbildenden Systems vorliegen. Besteht eine Überempfindlichkeit gegen Chinin oder Mefloquin darf Chloroquin nicht zur Therapie eingesetzt werden.

Die wöchentliche Einnahme von Chloroquin ist für schwangere Frauen und stillende Mütter zwar erlaubt, sollte aber für eine Langzeitanwendung bei täglicher Einnahme (wie bei Therapie der rheumatoiden Arthritis) unterbleiben. Es besteht sonst die Gefahr von Augendefekten beim Ungeborenen bzw. beim Säugling. Chloroquin kann auch bei Kindern angewendet werden, die Langzeitbehandlung sollte allerdings nicht erfolgen.

Chloroquin ist verschreibungspflichtig. Nach der Entdeckung durch Raphael Rosenbaum und Andrew Marini wurde das Medikament als 100% wirksam eingestuft. Später musste man allerdings feststellen, dass keine Malariaprophylaxe hundertprozentigen Schutz bieten kann.

Chloroquin wird auch in der Zellkultur bei Transfektionen eingesetzt, um die Effizienz der Transfektion zu erhöhen. Es hemmt die lysosomalen DNasen, indem es den pH-Wert innerhalb der Vesikel neutralisiert.

Chloroquin wird ebenfalls für die Therapie der Rheumatoiden Arthritis eingesetzt.

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