Aminoglikozydy
Z Wikipedii
Aminoglikozydy, antybiotyki aminoglikozydowe - są antybiotykami o działaniu bakteriobójczym, efekt działania zależy od stężenia antybiotyku w środowisku bakterii. Ich aktywność biologiczną determinują wolne grupy OH i aminowe przy cząsteczkach aminocukrów, które ulegają modyfikacji i zablokowaniu przy obecności enzymów syntetyzowanych przez szczepy oporne. Antybiotyki te wiążą się w sposób trwały z podjednostka 30S rybosomu, co prowadzi do zaburzenia odczytu informacji genetycznej i zahamowania syntezy białek bakteryjnych. Pierwszym etapem poprzedzającym związanie antybiotyku z rybosomem jest aktywny transport leku zachodzący przy udziale tlenu i energii. Transport ulega zahamowaniu w warunkach beztlenowych i przy niskim pH. Wychwyt ulega nasileniu w obecności związków blokujących biosyntezę ściany.
Do grupy aminoglikozydów należą m. in.:
- pochodne naturalne:
- pochodne półsyntetyczne
- netylmycyna
- amikacyna
- tobramycyna
Spektrum przeciwbakteryjne obejmuje:
- bakterie Gram ujemne, zwłaszcza pałeczki (z wyjątkiem Haemophilus)
- prątki gruźlicy (najwyższa aktywność ma streptomycyna)
- gronkowce (tylko niektóre preparaty)
- paciorkowce (synergizm z β-laktamami poprzez zwiększenie ich przepuszczalności), np. leczenie zapalenia wsierdzia
Nie wszystkie antybiotyki tej grupy wykazują identyczną aktywność wobec określonych szczepów bakteryjnych.
Streptomycyna i kanamycyna nie są obecnie wykorzystywane do leczenia infekcji szczepami bakterii G-, oporność wobec pozostałych przedstawicieli tej grupy jest zróżnicowana. Najwięcej szczepów opornych stwierdza się na gentamycynę i tobramycynę, a najmniej na amikacynę.
Wszystkie antybiotyki z tej grupy za wyjątkiem neomycyny nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Absorpcja po podaniu domięśniowym jest znakomita. Zmiennie penetrują do narządów i tkanek (tropizm narządowy - wybiórcze wiązanie się z receptorami), źle przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego i kości.
