Prodrug
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Ein Prodrug ist ein Stoff (z. B. ein Medikament), der ohne Verstoffwechslung pharmakologisch nicht oder wenig wirksam ist und erst durch die Verstoffwechslung im Körper in einen aktiven Wirkstoff überführt wird.
Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreicht. Das Prodrug-Konzept zielt dabei hauptsächlich ab auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften. So mag z. B. die orale Resorption/Bioverfügbarkeit ermöglicht werden, oder der First-Pass-Effekt verringert werden oder ein Psychopharmakon die Blut-Hirn-Schranke passieren.
[Bearbeiten] Beispiele
Depot-Medikamente sind ein Beispiel.
Ein weiteres Beispiel ist Levodopa, das zur Behandlung der Parkinson-Krankheit dient und das erst nach der Umwandlung in Dopamin – hier geschieht diese Umwandlung im Gehirn – die gewünschte Wirkung entfaltet.
Bei der Acetylsalicylsäure (kurz ASS) wird zwar durch die Veresterung der Salicylsäure (aktives Prinzip) die Magenschleimhaut-schädigende Wirkung verringert, dennoch ist weder die Acetylsalicylsäure noch die Salicylsäure ein Prodrug aufgrund der zahlreichen Eigenwirkungen.
[Bearbeiten] Weitere Beispiele
- Candesartancilexetil - Medikament gegen zu hohen Blutdruck
- Olmesartanmedoxomil - Wirkstoff gegen zu hohen Blutdruck, der durch Resorption schnell zu dem pharmakologisch aktiven Metaboliten Olmesartan umgewandelt wird
- Omeprazol - Magensäurehemmer
- Heroin - wirksame Metaboliten: 6-MAM und Morphin
- Valaciclovir - Wirkstoff zur Bekämpfung von Herpes Zoster bzw. anderen Herpes-Infektionen
- Codein - aktive Metaboliten Morphium und Codein-6-Glucuronid
