דיפירון

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

יש לך הודעות חדשות (השווה לגרסה הקודמת).


דיפירון
שם IUPAC
?
שמות מסחריים בישראל
אופטלגין וי-דלגין
נתונים כימיים
נוסחה	C=13
מסה מולקולרית	311.358 גרם למול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	?
מטבוליזם	?
זמן מחצית חיים	?
הפרשה	?
שיקולים טיפוליים
קטגוריית סיכון בהריון	?
מעמד חוקי	P
סיכון לתלות	לא קיים
דרכי מתן	פומי בקפליות, טיפות וסירופ ומתן בזריקה.

דיפירון (Dipyrone) או מטאמיזול (metamizol) המוכרת בישראל בשמה המסחרי אופטלגין היא אחת התרופות הנפוצות ביותר בשימוש בישראל. התרופה משמשת כמשכך כאבים (אנלגטיקה) ומוריד חום (אנטי פיורטיקה). לתרופה תופעת לוואי נדירה ומסוכנת של אאוגרנלציטוזיס. בשל הסיכון, משנות ה-70 נאסר לחלוטין השימוש בדיפירון בארצות הברית, ובהמשך במדינות נוספות כגון אוסטרליה, יפן ורוב מדינות אירופה.

[עריכה] אאוגרונלציטוזיס

כיום ידוע שהסיכון לתופעת לוואי זו נמוך בדיפירון מבהרבה תרופות אחרות (השימוש בקלונאזפם גורם לאגרונלציטוזיס בהסתברות גבוהה פי 10). הסיכון באוכלוסית העולם מוערך כיום בכ 0.2-2 מקרים פר מליון ימי שימוש, מתוכם 7% קטלניים.^[1] או במילים אחרות, במדינה של 6 מליון תושבים שכל אחד מהם נוטל דיפירון יום בחודש, יתרחשו 1-10 מיתות בשנה. שכיחות התופעה משתנה על פי אזורים גאוגרפים ונמוכה עוד יותר במדינת ישראל שבה השימוש בתרופה נפוץ ביותר.

[עריכה] היסטוריה

דיפירון סונטז לראשונה בגרמניה בשנת 1920, על ידי חברת Hoechst AG, שיווקה החל בשנת 1922. התרופה הייתה בשימוש חופשי בכל העולם ללא מרשם עד שנות השיבעים, אז התגלה כי היא גורמת לתופעת לוואי מסוכנת אך נדירה של אגרנלציטוזיס ונאסרה לשימוש לחלוטין בארצות הברית בשנת 1977 ובהרבה מדינות נוספות. ברוסיה, ישראל, מקסיקו וברוב מדינות העולם השלישי הוא נשאר נפוץ בשימוש. ברוסיה דיפירון מהווה 80% משוק משככי הכאבים ללא מרשם.

[עריכה] מנגנון פעולה

מנגנון הפעולה אינו מפוענח דיו. ידוע על עיכוב סינטזת פרוסטגלנדין במערכת העצבים המרכזית, עיכוב האנזים אדנילט ציקלאז (adenylate cyclase) המתווך כאב, תיתכן חסימה ישירה של יוני סידן.

[עריכה] מינון ואופן השימוש

המינון במבוגרים - 500-1000 מ"ג (1-2 טבליות) עד ארבע פעמים ביום ועד מינון מקסימלי של 5000 מ"ג ליממה.
.
טיפות אופטלגין מכילות בדיוק את אותו חומר פעיל כמו הטבליות, בריכוז של 500 מ"ג ל 25 טיפות (1 מ"ל). הטיפות נתפסות בציבור בטעות כחזקות יותר משתי סיבות עיקריות: א. נוזל נספג מהר יותר במחזור הדם ומשפיע מהר יותר (לא חזק יותר) על הכאב ב. הנטייה לקחת מינון יתר בטיפות גבוהה יותר מבכדורים.
דיפירון אינו נחשב כתרופה מתאימה לשימוש בילדים קטנים, ואסור לתינוקות מתחת לגיל 3 חודשים או משקל של 5 ק"ג.
דיפירון, בניגוד למשככי כאבים רבים אינו מגרה את מערכת העיכול, בטוח לשימוש במצבים שונים של חומציות בקיבה וניתן לקחת אותו על קיבה ריקה או מלאה.