Hidrokortizon
A Wikipédiából, a szabad lexikonból.
| Hidrokortizon | |
|
|
|
| 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl
-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro- 1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one |
|
| CAS szám 50-23-7 |
ATC kód H02AB09 |
| INN | Hydrocortisone |
| Kémiai képlet | C21H30O5 |
| Moláris tömeg | 362,46 g/mol |
A hidrokortizon a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid. A glükokortikoidokra jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású.
A glükokortikoidok farmakológiai hatása a szervezet specifikus proteinjei szintézisének szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stressz-szituációkhoz való fiziológiás alkalmazkodását szolgálja: csökken a glükóz felvétele és felhasználása, fokozódik a glukoneogenezis (hyperglykaemia). Fokozódik a glikogén-depozíció (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinszekréció-növekedés (anabolikus hatás). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (osteoporosis) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a lipolízisre. Csökkentik a véredények tágulatát, a vascularis permeabilitást, az oedemaképződést. Számos glükokortikoid receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a béta adrenerg választ, a hörgőtágulatot és csökkentik a pulmonalis vascularis ellenállást.
Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin szekréciót, hypadreniás állapotban fokozzák a glomerulus filtrációt és a diuresist, növelik az ulcus előfordulásának gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.
A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő ciklusos acetonid forma fokozza a lokális gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a lokális aktivitást.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is, a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai féléletideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a placentán.
A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetra-hidrokortizon és tetra-hidrokortizol formájában. Ezek a metabolitok a vizelettel választódnak ki konjugált formában.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikus hatást, fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), valamint jelentős retardációt figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált intrauterin fejlődés rizikója megnövekedhet.
[szerkesztés] Védjegyezett nevű készítmények
- CORTEF tabletta
- OXYCORT spray
- PIMAFUCORT kenőcs
- POSTERISAN FORTE végbélkúp
- SOLU-CORTEF injekció
- LATICORT 0,1% kenőcs
- Locoid 0,1% kenőcs (Yamanouchi Pharmaceutical)
Based on work by