Citalopram
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
| Citalopram | |
 |
|
| 1-(3-dimetylaminopropyl)-1-(4-fluorofenyl)- 1,3-dihydroisobenzofuran-5-karbonitril | |
| ATC-nummer | N06A B04 |
| Klasse | C |
| Egenskaper | |
| Kjemisk formel | C20H21FN2O |
| Klassifisering | antidepressivum |
| Virkningsmekanisme | selektiv serotoninreopptakshemmer |
| Metabolisme | Lever (CYP3A4 og CYP2C19) |
| Halveringstid | 35 timer |
| Utskillelse | Lever (85%) nyre (15%) |
Citalopram er et antidepressivum innenfor gruppen av selektive serotoninreopptakshemmere. I Norge markedsføres legemiddelet som Cipramil, Citalopram og Desital. Escitalopram (Cipralex) er S-enantiomeren av citalopram.
[rediger] Farmakologiske egenskaper
For virkningsmekanisme og bivirkninger se artikkel om selektive serotoninreopptakshemmere.
Citalopram metaboliseres av enzymet CYP2C19. På grunn av genetisk variasjon i dette enzymet kan effekten og bivirkningene variere sterkt fra person til person ved samme dose. En genetisk analyse fro CYP2C19 kan være nyttig for å kunne finne riktig dose.
[rediger] Stereokjemi
Citalopram har et kiralt karbonatom hvor det er bundet en 4-Fluorfenylgruppe og en N.N-dimetyl-3-aminopropylgruppe. På grunn av dette finnes det to enantiomere av citalopram, S-(+)-citalopram og R-(-)-citalopram.
Citaloprampreparater består av en racemisk blanding av av R- og S-citalopram. Det er bare S-enantiomeren som har den ønskede antidepressive effekten. Legemiddelprodusenten, som hadde det opprinnelige patentet på citalopram, markedsfører nå ren S-citalopram (generisk navn escitalopram) som Cipralex. hensikten er å gi mer spesifikk antidepressiv effekt og mindre bivirkninger, men dette er ikke tilstrekkelig dokumentert i gode produsentuavhengige studier. Ekvivalent dose escitalopram er halvparten av tilsvarende citalopramdose.
 |
 |
 |
 |
| S-(+)-citalopram | R-(−)-citalopram |
[rediger] Se også
