Moclobemida
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Moclobemida
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| Nome na (IUPAC) | |
| 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 71320-77-9 |
| ATC | N06AG02 |
| PubChem | 4235 |
| DrugBank | APRD00603 |
| Informação química | |
| Fórmula | C13H17N2CllO2 |
| Peso molecular | 268.739 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 60% após a 1ª dose; >80% após 1ª semana de tratamento |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 2 a 4 horas |
| Excreção | Via renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
A moclobemida é um inibidor reversível e selectivo da monoamina oxidase A (RIMA - Reversible Inhibitor of MAO-A), com aplicação terapêutica no tratamento de patologias de índole depressiva, como distimia e depressão major. [1][2][3][4]
Índice |
[editar] Farmacologia
O mecanismo através do qual a moclobemida exerce as suas acções a longo prazo não está completamente esclarecido. Foi evidenciado um aumento de monoaminas na fenda sináptica logo após o início da terapêutica, concordante com a inibição da MAO, mas o efeito terapêutico apenas se verifica após uma ou mais semanas. Foi sugerido, com base nestas evidências, que a acção anti-depressora se deve a uma diminuição do número de receptores monoaminérgicos na fenda sináptica, assim como a um “downregulation” destes. [1]
[editar] Indicações Terapêuticas
A moclobemida encontra-se indicada no tratamento de algumas fobias (tais como a agorafobia), e “ansiedade social” (ICD-10 F40.1) [2], embora o seu principal papel seja na terapêutica de quadros depressivos como a depressão major (ou depressão maior), onde pode até figurar como fármaco de primeira linha. [1][3]
[editar] Efeitos Laterais
Uma das vantagens em termos terapêuticos dos inibidores selectivos e reversíveis (RIMA) quando comparados com os inibidores da MAO é a menor propensão a efeitos adversos, em grande parte devido a menor acumulação de substratos da MAO, tais como a tiramina (embora possam ocorrer crises hipertensivas quando esta está presente em grande quantidade na dieta), ou a 5-HT, podendo desenvolver-se um síndrome da serotonina eventualmente fatal, embora tal risco apenas seja considerável com o uso concomitante de inibidores da recaptação da 5-HT (SSRIs).
[editar] Interacções Medicamentosas
Como já foi referido, a associação de SSRIs a RIMAs potencia a acumulação de serotonina, podendo desencadear um síndrome da serotonina, pelo que constituem uma contra-indicação absoluta.
Outras interacções medicamentosas incluem variados fármacos psicoactivos, tais como os antidepressivos tricíclicos e analgésicos como a meperidina e o tramadol, por potenciação da acção via o aumento dos níveis de neuromediadores ou por inibição da metabolização destes. Pela mesma razão, a administração de substâncias como adrenalina, noradrenalina e dopamina deve ter este efeito em conta, implicando uma diminuição da dose. [1]
[editar] Classificação
- IMAO
- Inibidor reversível da MAO-A (RIMA)
[editar] Nomes comerciais
- Aurorix
- Manerix
[editar] Referências
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 "Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics", 11ª edição, J.G. Hardman e L.L. Limbird, McGraw Hill, 2006
- ↑ 2,0 2,1 "Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?"; Davidson JR; Clin Psychiatry. 2006;67 Suppl 12:20-6.
- ↑ 3,0 3,1 "Moclobemide: a reversible MAO-A-inhibitor showing weaker antidepressant effect than clomipramine in a controlled multicenter study."; Danish University Antidepressant Group; J Affect Disord. 1993 Jun;28(2):105-16.
- ↑ "Moclobemide (Systemic)"; MedlinePlus Drug Information; texto consultado em http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/500127.html, a 14 de Novembro 2006.
| Antidepressivos (ATC N06A) | ||
|---|---|---|
| Inibidor da MAO (IMAO) | Iproniazida, Isocarboxazida, Nialamida, Fenelzina, Tranilcipromina | |
| Inibidor reversível da MAO-A (RIMA) | Moclobemida | |
| Inibidor da recaptação de dopamina (DARI) | Amineptina | |
| Inibidor da recaptação de noradrenalina-dopamina | Bupropiona | |
| Inibidor da recaptação de noradrenalina | Maprotilina, Reboxetina | |
| Inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina | Duloxetina, Milnaciprano, Nefazodona, Venlafaxina | |
| Inibidor selectivo da recaptação de serotonina (SSRI) | Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina | |
| Acelerador selectivo da recaptação de serotonina (SSRE) | Tianeptina | |
| Antidepressivo tricíclico | Amitriptilina, Clomipramina, Imipramina, Nortriptilina | |
| Antidepressivo tetracíclico | Maprotilina, Mianserina, Nefazodona | |
| Outros | Mirtazapina | |
