Antibiotique bêta-lactamine
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Les bêta-lactamines (β-lactamines) ou antibiotiques β-lactame sont une large classe d'antibiotiques qui comprennent les dérivés de la pénicilline, les céphalosporines, les monobactames, les carbapénèmes et les inhibiteurs de la β-lactamase, en bref, tout antibiotique qui contient un noyau β-lactame dans sa structure moléculaire.
Ces molécules possèdent un noyau (cycle bêta-lactame) qui est la partie efficace de la molécule. Des variations au niveau de la chaîne latérale naturelle ou greffée permettant de modifier les propriétés de la molécule antibiotique.
Par exemple l'apport d'une chaîne greffée entraîne une résistance aux acides (suc gastrique) et permet l'ingestion de l'antibiotique par voie orale. Cette méthode augmente la diversité et le spectre d'action en contournant des résistances des bactéries et de leurs enzymes de dégradation (bêta-lactamase).
Parmi les antibiotiques disponibles, c'est le groupe le plus utilisé.
Sommaire |
[modifier] Usage clinique
[modifier] Mode d'action
L'action antibactérienne des pénicillines provient de leur liaison aux penicilin-binding-protein et surtout, de l'inhibition des activités de trans-peptidase impliquées dans la synthèse de la paroi bactérienne; inhibition due à la parenté structurale entre les béta-lactamine et le dipeptide D-ala D-ala; constitutif de la paroi. En effet, le cycle péname présente une forte ressemblance structurale avec ce dipeptide.
Ces antibiotiques se fixent sur les protéines membranaires, les Protéines de Liaison aux Pénicillines (PLP). Ces protéines sont des enzymes catalysant les liaisons entre les chaînes peptidiques dans la paroi ou assurant le remaniement de ces chaînons. Les PLP essentielles sont capables de réactions de transpeptidation et de tranglycosylation (étape pariétale de la synthèse du peptidoglycane consistant à ratacher de nouvelles chaîne de peptidoglycane à d'autres plus anciennes). Certaines PLP sont des D,D-endopeptidases.
[modifier] Antibiotiques bêta-lactamines courants
[modifier] Pénicillines
[modifier] Pénicillines à spectre étroit
- benzylpénicilline (pénicilline G)
- phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V)
[modifier] Antibiotiques bêta-lactame courants résistant à la pénicillinase
- méthicilline
- dicloxacilline
- flucloxacilline
[modifier] Pénicillines à spectre moyen
[modifier] Pénicillines à spectre large
- co-amoxiclav (amoxycilline+acide clavulanique)
[modifier] Pénicillines à spectre étendu
- pipéracilline
- ticarcilline
- azlocilline
- carbénicilline
[modifier] Céphalosporines
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[modifier] Céphalosporines de première génération
Spectre moyen.
- céphalexine
- céphalotine
- céphazoline
[modifier] Céphalosporines de seconde génération
Spectre moyen plus activité anti-Haemophilus.
- céfaclor
- céfuroxime
- céfamandole
[modifier] Céphamycines de seconde génération
Spectre moyen avec activité sur les bactéries anaérobies.
- cefotetan
- cefoxitin
[modifier] Céphalosporines de troisième génération
Spectre large
- ceftriaxone
- céfotaxime
Spectre large, avec activité anti-Pseudomonas.
- ceftazidime
[modifier] Céphalosporines de quatrième génération
Spectre large, avec activité améliorée sur les germes Gram positifs et une stabilité face aux bêta-lactamases.
- céfépime
- cefpirome
[modifier] Carbapénèmes
Le spectre le plus large des bêta-lactamines.
- imipénème en association avec la cilastatine
- méropénème
- ertapénème
[modifier] Monobactames
À la différence des autres bêta-lactamines, il n'y a pas d'anneau fusionné au noyau bêta-lactame. Partant, peu de probabilité de réactions croisées.
[modifier] Inhibiteurs des bêta-lactamases
Aucune activité antimicrobienne. Leur seul objet est d'empêcher l'inactivation des bêta-lactamines par les bêta-lactamases, et donc, ils sont administrés simultanément à des antibiotiques bêta-lactamines.
- acide clavulanique
- tazobactam
- sulbactam
[modifier] Effets secondaires
[modifier] Effets indésirables
Si ils sont retrouvés dans les produits laitiers, ils peuvent causer des problèmes lors de la transformations à partir de bactéries lactiques (yogourt, fromage...)
[modifier] Allergie/hypersensibilité
[modifier] Références
- Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
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