トラスツズマブ

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トラスツズマブ
IUPAC命名法による物質名
-
識別
CAS登録番号	180288-69-1
ATCコード	-- -
PubChem	-
化学的データ
化学式	軽鎖（C₁₀₃₂H₁₆₀₃N₂₇₇O₃₃₅S₆）重鎖（C₂₁₉₂H₃₃₈₇N₅₈₃O₆₇₁S₁₆）
分子量	148,000
薬物動態的データ
生物学的利用能	-
血漿タンパク結合	-
代謝	-
半減期	2.4～5.9日（単回投与時） 28.5日（反復投与時）
排泄	-
Therapeutic considerations
胎児危険度分類	-
Legal status	指定医薬品
投与方法	点滴静注

トラスツズマブ（Trastuzumab）はヒト癌遺伝子HER2/neu（c-erbB-2）の遺伝子産物であるHER2蛋白に特異的に結合する事で抗腫瘍効果を発揮する抗がん剤。癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬の一種である。

トラスツズマブは白色～微黄色の塊で、ウシの脾臓由来成分を含む生産培地を用いて製造された遺伝子組換え製剤である。

トラスツズマブ（遺伝子組換え）製剤はHER2過剰発現が確認された転移性乳癌に対する治療薬として用いられる。製造・販売元は中外製薬株式会社で、商品名は「ハーセプチン^® (Herceptin^®) 」。

[編集] 販売までの経緯

ハーセプチンは、米国において1992年より臨床試験が開始され、1998 年乳癌治療薬としては世界で最初のヒト化モノクローナル抗体治療薬として、FDAで認可された。日本では、1996年に第I相試験が始まり、その後、希少疾病用医薬品の指定のもと、国内第I相試験及び海外試験成績をもとに2000年1月にハーセプチンの輸入承認を申請し、2001年4月にHER2過剰発現が確認された転移性乳癌に対する治療薬として承認された。

[編集] 作用機序

ヒト癌遺伝子HER2/neu（c-erbB-2）の遺伝子産物であるHER2蛋白は、ヒト上皮増殖因子受容体ファミリーに属する増殖因子受容体であり、その細胞質側にチロシンキナーゼ活性領域を有する分子量約185kDaの膜貫通型蛋白質である。ヒト乳癌細胞において、HER2の高発現が認められているものもある。HER2遺伝子を導入しHER2蛋白が高発現したヒト乳癌細胞MCF7では、親株に比べ腫瘍増殖速度の亢進が観察されている。

トラスツズマブは、HER2に特異的に結合した後、NK細胞、単球を作用細胞とした抗体依存性細胞障害作用（ADCC）により抗腫瘍効果を発揮する。