Heroína
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- Nota: Se procura por alguém do sexo feminino notável positivamente por seus atos e/ou capacidades, consulte herói.
A Heroína ou Diacetilmorfina é uma droga opióide natural ou sintética, produzida e derivada do ópio do bulbo de algumas espécies de papoila/papoula. O consumo regular de heroína causa sempre dependência física, envelhecimento acelerado e danos cerebrais irreversiveis, além de outros problemas de saúde. A heroína é a mais aditiva e perigosa droga recreativa em uso disseminado.
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[editar] Química
A sua composição é 3,6-diacetil-morfina (ou (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi- 17-metilmorfinano-3,6-diol diacetato (éster)).
A heroína é fabricada a partir da morfina por acetilação. A produção da droga é feita a partir da morfina presente no ópio. O ópio é extraído dos bulbos da papoila do ópio, frequentemente roxa, Papaver somniferum. (A papoila vermelha comum (Papaver rhoeas), uma erva daninha nos campos agricolas, não contém praticamente nenhum narcótico, mas é moderadamente venenosa devido a outras substâncias.)
[editar] Administração
A injecção é preferida no abuso recreativo, devido ao efeito de prazer súbito intenso (denominado "orgasmo abdominal"). A inalação tem vindo a ganhar terreno, numa modalidade denominada "chasing the dragon", com origens orientais, onde a disponibilidade de seringas e agulhas é menor.
Também pode ser ingerida, absorvida pela pele ou fumada. O consumo com cocaína ("speedballs" ou "moonrocks") tem vindo a generalizar-se.
A heroína é mais lipofílica do que os outros opióides, e que leva à sua absorção muito mais rápida para o cérebro. A rapidez de efeito é importante para os toxicodependentes, porque proporciona maiores concentrações inicialmente, traduzindo-se em prazer intenso após a injecção ("chuto"). No cérebro ela é imediatamente convertida em morfina por enzimas celulares.
Metabolizada no figado.Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta: os filhos de consumidoras apresentam malformações aumentadas e profunda dependência.
A heroína é permitida em alguns países (e.g. Reino Unido), sob apertada vigilância, como analgésico de uso hospitalar. Para os demais usos é proibida.
[editar] Mecanismo de acção
A heroína é um agonista dos receptores opióides, um receptor de mediadores opióides fisiológicos, como as endorfinas e encefalinas, importante na regulação da dor. Ela imita as acções desses agonistas, mas é usada em doses muitas vezes superiores às que eles alguma vez atingem.
Os receptores opióides existem em neurónios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. A heroína activa todos os receptores opióides, mas os seus efeitos são largamente devidos à activação do subtipo mu.
O mecanismo prazer e bem-estar produzido pelo consumo da heroína não está completamente esclarecido, mas sabe-se que, como o das outras drogas recreativas, é devido a interferência nas vias dopaminérgicas (vias que utilizam o neurotransmissor dopamina) meso-límbicas-meso-corticais. As vias dopaminérgicas que relacionam o sistema límbico (região das emoções e aprendizagem) e o córtex (região dos mecanismos conscientes) são importantes na produção de prazer. Normalmente, elas só são activadas de forma limitada em circunstâncias especificas, ligadas à recompensa da aprendizagem e dos comportamentos bem sucedidos a nivel de obtenção de recursos, conhecimentos ou ligações sociais ou sexuais importantes para o sucesso do individuo. No consumo de droga, estas vias são modificadas e pervertidas ("highjacked") e passam a responder de forma positiva apenas ao disturbio bioquimico cerebral criado pela própria droga. Grande parte da motivação do individuo passa assim para a obtenção e consumo da droga, e os interesses sociais, familiares, ambição profissional, aprendizagem e outros factores não directamente importantes para a sua obtenção são com o consumo crescente cada vez mais desleixados, sem que muitas vezes o individuo tome decisões conscientes nesse sentido.
A dependência é devida à regulação dos receptores. O heroímano tem concentrações de opióide muito altas entre as sinapses de forma continua. Essas concentrações são detectadas pelos neurónios, levando-os a reduzir, por feedback negativo, as concentrações de endorfinas que libertam, e a diminuir os efeitos de cada activação dos receptores (através da diminuição dos mediadores intracelulares por eles libertados, ou pela maior inibição por outros neurónios). O individuo fica então totalmente dependente das altas concentrações de opióides externas, porque os seus neurónios já quase não produzem opióides fisiológicos, e os receptores estão insensibilizados. São necessárias concentrações cada vez maiores para os mesmos efeitos, e até para a pessoa se sentir normal.
[editar] Efeitos
A heroína tem efeitos similares aos outros opióides.
[editar] Efeitos Imediatos
- Euforia e disforia: São necessárias maiores doses do que para causar análgesia. Consiste num sentimento de flutuar agradável e de bem-estar. A euforia pode degenerar ou ser substituida por disforia, um estado de ansiedade desagradável e mal-estar. A euforia produzida pela droga transforma-se em depressão e ansiedade após passarem os efeitos.
- Analgésia (perda da sensação de dor fisica e emocional): pode levar à inflicção de ferimentos no heroímano sem que este se dê conta e se afaste do agente agressor.
- Sonolência, embotamento mental sem amnésia
- Disfunção sexual
- Sensação de tranquilidade e diminuição do sentimento de desconfiança.
- Maior autoconfiança e indiferença aos outros: comportamentos agressivos.
- Miose:contracção da pupila do olho. Ao contrário da grande maioria das outras drogas de abuso, como cocaína e anfetaminas (metanfetamina e ecstasy) que produzem midríase (dilatação da pupila). É uma caracteristica importante na distinção clínica da overdose de heroína daquelas produzidas por outras drogas.
- Obstipação ("prisão de ventre") e vómitos
- Depressão do centro neuronal respiratório. É a principal causa de morte por overdose.
- Supressão do reflexo da tosse: devido a depressão do centro neuronal cerebral da tosse.
- Nauseas e vómitos: podem ocorrer se for activado os centros quimiorreceptores do cérebro.
- Espasmos nas vias biliares.
- Hipotensão, prurido.
[editar] Efeitos a longo prazo e potencial da dependência
Tendência para aumentar a quantidade de heroína auto-administrada, com o fim de conseguir os mesmos efeitos que antes eram conseguidos com doses menores, o que conduz a uma manifesta dependência. Passadas várias horas da última dose, o viciado necessita de uma nova dose para evitar a síndrome de abstinência provocada pela falta dela. Desenvolve tolerância em relação aos efeitos de euforia, de depressão respiratória, analgesia, sedação, vómitos e alterações hormonais. Não a desenvolvimento para a miose nem para a obstipação. Estes efeitos, junto com a diminuição da libido, a insónia e a transpiração, são os sintomas dos consumidores crónicos. Há alguma imunossupressão com maior risco de infecções, principalmente aquelas introduzidas pelas agulhas partilhadas (SIDA/AIDS, Hepatite B) ou por bactérias através da pele quebrada pela agulha. A sindrome de privação pode levar à cegueira, dores, epilepsia, enfarte do miocárdio ou AVCs potencialmente fatais. A longo prazo leva sempre a lesões cerebrais extensas, claramente visiveis macroscopica e microscopicamente em autópsia.
Existe tolerância cruzada entre todos os agonistas opióides, facto que se aproveita para os tratamentos de desintoxicação e desabituação.
[editar] Enquanto droga de abuso
Produz euforia e bem estar, mas a sua acção necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível -fenómeno de tolerância.
É consumida pela injecção intravenosa com agulha. Esta forma de consumo leva a uma rápida subida das concentrações sanguineas, e resulta numa acção inicial muito mais forte de satisfação intensa, seguida de um plateau de acção mais moderada e cada vez mais fraca.
A tolerância leva o consumidor recreativo a consumir doses cada vez maiores. Estas provocam alterações bioquimicas temporárias ou permanentes no cérebro. Julga-se que a produção ou sensibilidade às endorfinas e encefalinas, opióides naturais no ser humano, é reduzida, e o individuo passa a necessitar de doses de opióide exogeno cada vez maiores apenas para se sentir normal. Quase todos os efeitos do opióide manifestam tolerância, logo um consumidor de altas doses injecta quantidades de heroína que seriam mortais para um não consumidor devido à paragem respiratória. O consumo de heroína leva à dependência fisica e psicológica.
Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado": caracteriza-se por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), priapismo (erecção do pénis continuada e dolorosa com danos no orgão), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia (falta de apetite), dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho), já que não ocorre com outras drogas (é muito mais frequente a dilatação (midríase)). Há hipertensão arterial com risco de cegueira, enfartes, paralise ou ataques epilépticos. Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável. É apenas possivel para o consumidor crónico parar de consumir opióides evitando o síndrome de privação se houver consumo cada vez de doses apenas um pouco menores do fármaco, sem nunca aumentar a quantidade.
A dependência psicológica é subjectiva e é devido à memória do prazer sentido em administrações passadas, e caracteriza-se por um desejo forte, por vezes violento, de consumir a droga.
[editar] Interacções
Enquanto depressor do sistema nervoso central, ela potencia os efeitos de outros depressores, aumentando o risco de overdose.
O consumo concomitante de álcool, benzodiazepinas (e.g. Valium), cocaína ou anfetaminas, barbitúricos, antiepilépticos e antipsicóticos aumenta muito o risco de overdose e morte.
A heroína é extremamente dificil de controlar, e não são raras as overdoses acidentais por consumidores experientes.
[editar] Tratamento da toxicodependência
[editar] Tratamento com Agonistas Opióides
Estes tratamentos baseiam-se na substituição da heroína (short-acting opiate) por opióides de acção prolongada como a metadona, o LAAM ou a buprenorfina e a diminuição da dosagem moderadamente e ao longo do tempo.
A metadona é um agonista opióide que, em comparação à heroína é bem absorvida oralmente e de forma lenta e tem uma duração de acção muito superior evitando os ciclos rápidos de intoxicação/quadro de abstinência associados à dependência de heroína. Esta substância funciona assim como um substituto com menos efeitos nefastos que a heroína embora provoque maior dependência que esta. Dado ser um opióide de acção prolongada produz sintomas que são menos severos do que os da heroína mas que são mais prolongados no tempo (e que levam muitas vezes a recaídas, não pela intensidade da dor, mas pela sua duração).
O tratamento por metadona objectiva:
- Melhorar a saúde dos utilizadores de opiáceos providenciando drogas “limpas” em doses adequadas sob supervisão profissional
- Reduzir os crimes relacionados com drogas de forma livre e legal reduzindo a sua necessidade de roubar para financiar as compras de heroína ilícitas.
- Melhorar a situação social dos utilizadores de drogas
- Persuadir os utilizadores de drogas a reduzir a sua dose diária e encaminhar-se gradualmente à abstinência.
No entanto, há um objectivo que estes tratamentos por substituição não conseguem atingir: o do efeito psicológico da rebeldia, do risco, da adrenalina associada ao consumo ilícito de drogas. Estudos recentes parecem por em causa a eficácia deste tipo de tratamentos e parecem por em evidência que a metadona tem maiores riscos de morte (correspondentes a uma taxa de mortalidade mais elevada) do que a heroína e vieram trazer dúvidas à utilização deste opiáceo de substituição.
Outro tratamento por substituição que tem sido utilizado envolve Buprenorfina que é um agonista parcial opióide. Esta sua natureza faz com que os sintomas do quadro de abstinência sejam menores do que os dos verdadeiros agonistas como a metadona e provoca também uma menor dependência física. Como resultado, a sua utilização é mais segura e traz menos riscos de abuso do que a metadona sendo, no entanto, eficaz no bloqueio da euforia e do síndrome de abstinência produzidos por outros opióides.
[editar] Tratamento com Agonistas α2-Adrenérgicos
O tratamento com agonistas α2-adrenérgicos como a clonidina, a lofexina ou a guafacina tem como objectivo a inibição da actividade noradrenérgica ao nível do locus ceruleus que aumenta de forma marcada quando ocorre um quadro de privação de opiáceos.
A regulação da actividade noradrenérgica do locus ceruleus está fisiologicamente dependente tanto de receptores α2-adrenérgicos como de receptores opióides, ou seja, a inibição da sua actividade pode ocorrer por qualquer dos mecanismos, actuando obviamente sobre receptores diferentes.
Os α2 agonistas, actuando sobre receptores adrenérgicos repõem rapidamente a inibição das vias noradrenérgicas do lacus ceruleus, fazendo parar as manifestação que constituem o quadro de privação. Por outro lado, tal como os opiáceos, também os α2 agonistas possuem um efeito depressor sobre as vias excitatórias descendentes para os neurónios préganglionares simpáticos. Estes neurónios medulares, do mesmo modo que o locus ceruleus, têm receptores dos α2 agonistas e opióides e esta acção inibidora dos α2 agonistas a nível medular contribui para o controlo dos sintomas vegetativos do síndrome de privação dos opiáceos.
[editar] Tratamento por Antagonistas Opióides
Antagonistas opióides como a nolaxona e a naltrexona (de acção mais prolongada) são moléculas que bloqueiam os efeitos da heroína (e de qualquer outro opióide) impedindo a sua conexão a receptores opióides dado que têm alta afinidade para estes receptores, mas a conexão ligando-receptor não causa a activação destes. São, por isso, muito utilizados em tratamento de overdose de heroína e têm vindo a ser utilizados em conjugação com outras terapias pois causam a diminuição da duração do quadro de privação.
No entanto, e apesar de diminuírem a duração do quadro de privação, os antagonistas opióides parecem também aumentar a intensidade destes mesmos sintomas. Desaconselha-se o uso destes antagonistas que teem fortes efeitos secundários que podem levar o paçiente a uma morte certa.Estão documentados dezenas de casos de mortes provocadas directa e indirectamente por estes antagonistas-é preferivel o uso da metedona como recurso terapeutico.
[editar] Tratamento com Benzodiazepinas
A utilização de benzodiazepinas, fármacos ansiolíticos, que se destinam a controlar a ansiedade, serve de forma geral para sustentar outras formas de tratamento. A sua utilização deve-se ao facto da ansiedade ser provavelmente a componente clinicamente mais importante do quadro de privação de opiáceos, o pior tolerado e o facto mais frequentemente envolvido em recaídas. Embora acompanhe a privação de opiáceos, deriva de mecanismos diversos de natureza psicológica advindo assim a necessidade de associação de benzodiazepinas a outras terapias.
No entanto, a sua utilização deve ser cuidadosa dado serem também causadoras de dependência e, muitas vezes, indivíduos dependentes de heroína estão também dependentes de benzodiazepinas.
[editar] Tratamentos com Sedativos ou Anestesia Geral
Estes tratamentos baseiam-se na desintoxicação de doentes dependentes de heroína usando antagonistas opióides enquanto os doentes se encontram sob o efeito de sedativos ou anestedia geral sendo um método rápido e, portanto, designado de desintoxicação ultra-rápida de opióides (UROD).
Tem várias potenciais vantagens que passam pela:
- Aceleração do processo de abstinência por inibição de ligação dos agonistas aos receptores opióides permite uma hospitalização menos prolongada, havendo uma diminuição de custos
- Melhoria da aceitação da abstinência por parte do doente no decorrer das fases iniciais do tratamento resultado de um maior conforto que é devido à acção dos sedativos ou amnésia.
Este método tem, no entanto, fortes contra-indicações pois traz graves efeitos secundários como uma ocorrência pronunciada de vómitos intensos.
[editar] Epidemiologia da toxicodependência
Calcula-se que 1% ou 2% dos adolescentes consomem esta droga, mas esta percentagem varia com o país ou região. Ultimamente, após muitos anos de predomínio da cocaína o consumo de heroína tem vindo a tornar-se "moda", muitas vezes em associação com a própria cocaína, uma associação particularmente danosa.
[editar] História
O nome Heroína foi o nome comercial com que foi registada pela farmacêutica alemã Bayer (da palavra alemã "heroisch" heróico, uma referencia à sua estimulação e analgésia). Foi usada enquanto fármaco de 1898 até 1910, ironicamente (uma vez que é muito mais aditiva) como substituto não causador de dependência para a morfina e antitússico para crianças. O seu nome comercial foi cedido pela Alemanha aos Aliados em 1918 como reparação devido à primeira guerra mundial.
A heroína foi proibida nos paises ocidentais no inicio do século XX devido aos comportamentos violentos que estimulava nos seus consumidores.
[editar] Tráfico e custos sociais da Heroína
A heroína é uma droga proibida por lei em todos os países. É produzida a partir do ópio extraido de bolbos de papoilas opiáceas. O Afeganistão é o maior produtor do mundo, produzindo 86% (2004) do ópio usado; outros paises produtores são o Paquistão e a região do triângulo dourado: Birmânia, Tailândia, Vietname, Laos e provincia de Yunnan na China. Ultimamente os traficantes latino-americanos de cocaína têm investido no cultivo do ópio, e começa a haver produções significativas na Colômbia e no México, que já detêm a maioria do mercado dos EUA. A colheita de 2003 terá rendido aos seus cultivadores cerca de 2,8 mil milhões de dólares americanos.
