羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
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羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA还原酶抑制剂)，或称他汀(Statin)，是一类抗高血脂药。
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[编辑] 药物
- 美伐他汀(Mevastatin)
- 洛伐他汀(Lovastatin)
- 阿托伐他汀(Atorvastatin)
- 辛伐他汀(Simvastatin)
- 普伐他汀(Pravastatin)
- 氟伐他汀(Fluvastatin)
[编辑] 作用
- 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
- 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。
[编辑] 药理学
[编辑] 安全性
- 他汀类药物共同存在肌毒性。
- 当他汀与贝特(如非诺贝特、吉非贝特)连用时，致横纹肌溶解的危险性会增加。
[编辑] 历史
- 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司与2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。
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