Mifepriston

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie

Mifepriston

Racionální název	11β-(p-(N,N-dimethylamino)fenyl)- 17β-hydroxy-17- (1-propynyl)estra-4,9-dien-3-on
Registrační číslo CAS	84371-65-3
Sumární vzorec	C₂₉H₃₅NO₂
Molární hmotnost	429,6005 g/mol
Teplota tání	192–195 °C
Teplota varu	? °C
Hustota	? g/cm³
Rozpustnost ve vodě	(špatná)
Rozpustnost v methanolu	50 g/l (20 °C)
Rozpustnost v chloroformu	5 g/l (20 °C)

Mifepriston je syntetický steroid, užívaný jako abortivum (prostředek pro chemickou interrupci, lidově potratová pilulka). Je účinnou látkou v prostředcích Mifegyne® a Mifeprex, známou také pod technickým (laboratorním) označením RU-486. Je to nažloutlý krystalický prášek, dobře rozpustný v methanolu a jen velmi slabě ve vodě.

Mifepriston byl objeven v laboratořích francouzské firmy Roussel Uclaf v roce 1980 během výzkumu glukokortikoidů. Klinické testy začaly v roce 1982.

Obsah

1 Použití
2 Mechanismus účinku
3 Nežádoucí jevy
4 Externí odkazy
- 4.1 Zdroje s kritickým postojem
- 4.2 Zdroje s vstřícným postojem

[editovat] Použití

Typicky je ženě podáno orálně 200 mg mifepristonu a po 48 hodinách 800 μg misoprostolu, dinoprostolu, karboprostu (tyto látky patří mezi prostaglandiny).

Jeho použití je povoleno od roku 1988 ve Francii, 1991 ve Velké Británii, 1992 ve Švédsku a v Německu a ve většině ostatních západoevropských států, v roce 2000 po dlouhých průtazích v USA. Naproti tomu byl v roce 1996 zakázán v Austrálii. V Česku dosud není registrován. Za určitých okolností je ale po vstupu Česka do Evropské unie možné využít zdravotnictví v ostatních členských státech EU.

[editovat] Mechanismus účinku

Všeobecně je považován za mnohem šetrnější k pacientce než ostatní potratové metody, nicméně někteří odpůrci interrupcí to odmítají. Jako prostředek k snadnému vyvolání potratu je příkře odmítán odpůrci interrupce, což v mnoha zemích ztěžuje či vylučuje jeho registraci. Mifepriston obsazuje progesteronové receptory bez vyvolání účinku – jde tedy o antagonistu progesteronu. Progesteron je v počátečních stadiích těhotenství nezbytný pro udržení těhotenství; proto zabráněním účinku progesteronu dojde k potratu. Jde tedy v podstatě o „fyziologickou“ metodu ukončení těhotenství, obsazením progesteronového receptoru např. protilátkami jsou u nemocných žen způsobovány opakované potraty a infertilita (neplodnost). Progesteron kromě jiného inhibuje děložní kontraktilitu, která je nutná pro vypuzení plodu. Zabráněním účinku je kontraktilita odtlumena a potencována podáním prostaglandinů.

Ukazuje se, že je účinný i proti některým typům zhoubných nádorů prsu.

[editovat] Nežádoucí jevy

Mezi běžné nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, nevolnost a zvracení (vesměs po podání prostaglandinů). Další plodnost podle současných zjištění není narušena. 18. ledna 2005 vešlo ve známost pět případů smrti na bakteriální infekci po podání přípravku. Vesměs se jednalo o následky vaginální aplikace, která není výrobcem popsána, ale je v praxi mnoha interrupčních klinik používána.