קומדין
מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
 |
הערך נמצא בשלבי עריכה הנכם מתבקשים שלא לערוך ערך זה בטרם תוסר הודעה זו כדי למנוע התנגשויות עריכה. שימו לב! אם דף זה לא נערך במשך שבוע, רשאי כל ויקיפד להסיר את התבנית ולהמשיך לערוך אותו. |
| [[תמונה:|220px|קומדין chemical structure]] | |
 |
|
|
קומדין
|
|
| שם IUPAC | |
| (RS)-4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one |
|
| שמות מסחריים בישראל | |
| קומדין | |
| נתונים כימיים | |
| נוסחה | C19H16O4 |
| מסה מולקולרית | 308.33 g/mol |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 100% |
| מטבוליזם | בכבד: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 3A4 |
| זמן מחצית חיים | 2.5 ימים |
| הפרשה | בכליות 92% |
| שיקולים טיפוליים | |
| קטגוריית סיכון בהריון | X אסור בשימוש בהריון |
| מעמד חוקי | Rx תרופת מרשם בלבד |
| סיכון לתלות | אין |
| דרכי מתן | פומי |
| אינטראקציות עם תרופות אחרות | יש הרבה מאוד. מסוכן במתן עם מגוון רחב של תרופות |
ווארפרין (באנגלית warfarin ), שם מסחרי בישראל קומדין (coumadin). תרופה מעכבת קרישת דם (אנטיקואגולנטית) הניתנת לחולים בקבוצת סיכון לארוע של קריש או תסחיף דם הגורם לחסימת עורק או וריד. לתרופה חלון תרפויטי צר מאוד ולכן יש לנתר את פעילות התרופה לעתים קרובות ובזמנים קבועים על ידי בדיקת דם המודדת את קצב קרישת הדם, יש להתאים את מינון התרופה בהתאם לערכי הבדיקה. הבדיקה הנפוצה בישראל נקראת PT - prothrombin time בדיקה נפוצה אחרת נקראת INR - international normalized ratio.
[עריכה] היסטוריה
בתחילת שנות העשרים של המאה העשרים, פרצה מחלת בקר בצפון ארצות הברית ובקנדה. הפרות מתו מדימומים לא נפסקים עקב פציעות קלות מאוד ומדימומים פנימיים שנגרמו ללא סימן חיצוני או הסבר. ב1921 וטרינר קנדי בשם פרנק שופילד (Frank Schofield) גילה כי הפרות ניזונו מתחמיץ עבש שהוכן מתלתן מתוק. שופילד גילה שמרכיב בעובש פעל כנוגד קרישה חזק מאוד. ב1929 וטרינר אמריקני בשם ל.מ. רודריק (L.M. Roderick) הוכיח כי התהליך נגרם עקב חוסר בפרוטרומבין מתפקד.
הרכיב בעובש שפעל כנוגד קרישה התגלה רק ב1940 על ידי הכימאים מאוניברסיטת וויסקונסין קארל פאול לינק (Karl Paul Link) והרולד קמפבל (Harold Campbell). המרכיב הפעיל זוהה כנגזרת של קומרין, 4-hydroxycoumarin. בשנים הבאות התגלו וסונטזו עוד מספר רב של נוגדי קרישה דומים. נוגד הקרישה הראשון ששווק באופן מסחרי היה dicoumarol ב 1941. לינק המשיך בפתוח נוגדי קרישה חזקים יותר על בסיס קומרין ולבסוף פיתח ב1948 את הווארפרין (מקור השם W.A.R.F - Wisconsin Alumni Research Foundation + הסיומת arin להדגשת הקשר ל -coumarin). הוואפרין פותח כרעל נגד מכרסמים.
מנגנון הפעולה המדויק התגלה רק ב1978, ווארפרין מעכב את האנזים אפוקסיד רדוקטאז ובכך מפריע למטבוליזם של ויטמין K.
מחקרים רפואיים על החומר החלו ב1951, לאחר שנסיון התאבדות על ידי בליעה של ווארפרין הסתיים בהחלמה מלאה. התגלה שהוא נוגד קרישה עדיף על dicoumarol וב 1954 הוא אושר כתרופה נוגדת קרישה בבני אדם. אחד המשתמשים הראשונים בתרופה היה אייזנהאואר, נשיא ארצות הברית באותה תקופה שעבר התקף לב ב1995.
מחקר מ2003 טוען כי חרושצ'וב ואחרים השתמשו בוואפרין כדי לחסל את סטלין. וואפרין הוא חסר טעם, חסר צבע וגורם לסימפטומים דומים לאלו שהיו לסטלין במותו.
הבהרה: המידע בוויקיפדיה אינו מהווה ייעוץ רפואי.
