Warfarin
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
| Warfarin | |
 |
|
| (RS)-4-hydroksy-3-(3-okso-1-fenylbutyl)-
2H-kromen-2-on |
|
| ATC-nummer | G03A A09 |
| Klasse | C |
| Egenskaper | |
| Kjemisk formel | {{{kjemiskformel}}} |
| Klassifisering | Antikoagulasjonsmiddel |
| Virkningsmekanisme | Hemmer syntesen Vitamin-K-avhengige koagulasjonsfaktorer |
| Metabolisme | Lever |
| Halveringstid | ca. 40 timer |
| Utskillelse | hovedsakelig urin |
Warfarin er et legemiddel (coumarinderivat) med antikoagulerende (blodfortynnende) effekt. I Norge markedsføres warfarin som Marevan (Nycomed Pharma).
Warfarin brukes i behandling og forebygging av tromber og embolier (blodpropper) i vener, for eksempel dyp venetrombose og lungeemboli. Ved følgende tilstander er det svært vanlig å bruke warfarin forebyggende mot tromber: Akutt hjerteinfarkt, atrieflimmer, etter innsetting av hjerteklaffproteser og etter transitorisk iskemisk atakk (TIA, hjernedrypp). Warfarin og andre coumariner er opprinnelig utviklet som rottegift.
[rediger] Farmakologiske egenskaper
Warfarin er en Vitamin K-antagonist. Den blodfortynnende effekten skyldes hemming av produksjonen av vitamin-K-avhengige koagulasjonsfaktorer (Faktor II, VII, IX og X) i leveren. Disse koagulasjonsfaktorene må elimineres fra blodet før effekten inntrer. Halveringstiden for koagulasjonsfaktorene er 1-4 dager, og full effekt oppnås ikke før etter 4-8 dager, selv med høye dose. Warfarin hemmer også antikoagulanten Protein C, men denne elimineres så raskt at man får en paradoksal økt effekt på koagulasjonssystemet de føste dagene, og i en del tilfeller må man bruke heparin i tillegg de første dagene.
[rediger] Bivirkninger
For høy dosering av warfarin gir økt blødningstendens, som ikke rent sjelden kan bli livstruende. Warfarin er trolig det legemiddelet som tar livet av flest pasienter i Norge. Det er derfor vesentlig at pasienter som bruker warfaring regelmessig undersøker at dosen er riktig, dette gjøres ved å måle protrombintid, som oppgis i INR (International Normalized Ratio). Ved høyintensiv warfarinbehandling (ved mekaniske hjerteventiler og etter hjerteinfarkt) anbefales INR på 3,5 ± 0,5. Ved de fleste andre tilstander er INR-målet 2,5 ± 0,5. For høye INR-verdier gir økt blødningstendens, mens for lav INR gir økt risiko for trombedannelse.
Ofte ses store variasjoner i INR hos en og samme pasient. Dette kan skyldes varierende inntak av matvarer som inneholder mye vitamin K og legemiddelinteraksjoner. Svært mange naturlegemidler påvirker INR, og kan være farlig å bruke sammen med warfarin. I forbindelse med kirurgi og andre aktiviteter som kan medføre blødninger, bør warfarin doseres lavere en periode.
Selv om risikoen for alvorlige blødninger er betydelig, er warfarinbehandling livreddende behandling for mange. Nytten må imidlertid alltid veies opp mot risikoen.
[rediger] Eksern kilde
Norsk legemiddelhåndbok om warfarin
