硝酸イソソルビド
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硝酸イソソルビドは狭心症の治療薬として用いられる硝酸エステル製剤である。一般名として、ヒドロキシ基の1つが硝酸エステルとなっている誘導体を含む製剤である一硝酸イソソルビドと2つとも硝酸エステル化されている二硝酸イソソルビドがあり、単に一般名で硝酸イソソルビドといった場合は後者(ビス硝酸エステル)を指す。
前者、後者ともに勃起不全治療薬のクエン酸シルデナフィル(商品名バイアグラ)、塩酸バルデナフィル(商品名レビトラ)との併用は、過度の血圧降下となることがあり禁忌である。
各種の後発医薬品も利用でき、日本国内では次に示す商品名で販売されている。
- 一硝酸イソソルビド
- アイスラール錠、アイトロール錠、アイロクール錠、イソニトール錠、イソモニット錠、ソプレロール錠、タイシロール錠
- 二硝酸イソソルビド
- アパティアテープ、アンタップR、イソコロナールRカプセル、イソピット、L-オーネスゲン錠、カリアント錠、カリアントTPカプセル、コンスピット錠、サークレス注、サワドールL錠、サワドールテープS、ジアセラL錠、硝酸イソソルビド錠(ツルハラ) 、 硝酸イソソルビドテープ「EMEC」 、ニトラステープ、ニトロバイド錠、ニトロフィックス、ニトロール錠、ニトロールRカプセル、ニトロール注、ニトロールスプレー、フランドル、フランドルテープS、ヘルピニン-Rカプセル、リファタックL錠、リファタックテープS
[編集] 一硝酸イソソルビド
商品名アイトロール®錠 10 mg/20 mg など。 肝初回通過効果 (first pass) による化学的修飾を受けにくい。生体内利用率が 100% に近い。生体内利用率 (bioavailability)、薬物動態 (pharmacokinetics) に優れており、欧米市場ではマーケットシェアを伸ばしてきた。
重大な副作用は肝機能障害、黄疸などである。
[編集] 二硝酸イソソルビド
商品名ニトロール®錠/Rカプセル, フランドル®錠/テープなど。 経口剤としては初回通過効果を受けるため、徐放化や貼付剤として開発され、臨床の場で用いられている。