อะไซโคลเวียร์

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี

อะไซโคลเวียร์
ชื่อ IUPAC 2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one
เลขทะเบียน CAS 59277-89-3	รหัส ATC D06BB03
PubChem 3345	DrugBank APRD00567
สูตรเคมี	C8H11N5O5
น้ำหนักโมเลกุล	225.205  ก/โมล
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ (Bioavailability)	20%
กระบวนการสร้างและสลาย (Metabolism)	?
ครึ่งชีวิตของการกำจัด	2.5-3.3 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต
ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์	C (USA) B3 (Aus)
สถานะตามกฎหมาย	?
ช่องทางการรับยา	ปาก, ฉีดเข้าผิวหนัง, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้น
การละลายในน้ำ	3.399 mg/L
ความหนาแน่น	?
จุดหลอมเหลว	256.5 - 257 °C
จุดเดือด	?

อะไซโคลเวียร์ (อังกฤษ:Aciclovir ตามแบบ INN หรือ acyclovir ตามแบบ USAN) เป็นยาต้านไวรัสที่มีชื่อทางการค้าว่า โซวิแรกซ์® (Zovirax®) มีพิษต่อเซลล์น้อย (cytotoxicity)ขอบเขตการต้านไวรัสที่แคบคือมีประสิทธิภาพในการต้านไวรัสดังนี้

1. HSV-1 (Herpes simplex virus)
2. HSV-2 (Herpes simplex virus)
3. VZV (Varicella-zoster virus)
4. EBV (Epstein-Barr virus)
5. CMV (cytomegalovirus)

อะไซโคลเวียร์แตกต่างจากกลุ่ม นิวคลิโอไซด์ อนาลอกส์ (nucleoside analogues)ตัวอื่นๆ ตรงที่โครงสร้างในส่วนนิวคลิโอไซด์ (nucleoside) ที่เป็นวงแหวนน้ำตาลถูกแทนที่ด้วยโครงสร้างแบบโซ่ยาว

[แก้] กลไกการออกฤทธิ์ (Mode of action)

อะไซโคลเวียร์จะถูกเปลี่ยนไปอยู่ในรูป โมโนฟอสเฟตโดยเอ็นไซม์ของไวรัสชื่อไทมิดีน ไคเนส (thymidine kinase)ซึ่งประสิทธิภาพสูงกว่าเดิม 3000 เท่า แล้วโมโนฟอสเฟต จะถูกฟอสฟอไรเลตต่อไปเป็นแอคตีพฟอร์ม ไตรฟอสเฟต อะไซโคล-จีทีพี(aciclo-GTP) โดยเอ็นไซมืในเซลล์ชื่อไคเนส (kinase) อะไซโคล-จีทีพีจะมีประสิทธิภาพยับยั้ง ไวรัสเอ็นไซม์ ดีเอ็นเอ พอลิเมอเรส (DNA polymerase) ถึง 100 เท่า

[แก้] ข้อบ่งใช้

• เฮอร์ปี่ส์ เอ็นเซฟาลิติส (Herpes encephalitis)
• เฮอร์ปี่ส์ เจนิตาลิส (Herpes genitalis) และใช้ป้องกัน
• เฮอร์ปี่ส์ ลาเบียลิส (Herpes labialis)
• เฮอร์ปี่ส์ ซอสเตอร์ (Herpes zoster)
• เฮอร์ปี่ส์ เคอราโตคอนจังติวิตี้ (Herpes keratoconjunctivitis)
• ชิคเกนพอก (Chickenpox)

[แก้] อ้างอิง

• Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0912734043.
• Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et. al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 9519851179.
• Périgaud C., Gosselin G., Imbach J. -L.: Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides 1992; 11(2-4)
• 20. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3^rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0443071454; 2001 (4th) edition ISBN 0443065748; 1990 edition ISBN 0443034079.

ยาต้านไวรัส (Antivirals) แก้
ยาต้านเฮอร์ปีส์ไวรัส	แกนซิโคลเวียร์ · ไซโดโฟเวียร์ · โดโคซานอล · ไตรฟลูริดีน · เพนซิโคลเวียร์ · ฟอสคาร์เนท · แฟมซิโคลเวียร์ · โฟมิเวียร์เซน · วัลแกนซิโคลเวียร์ · วาลาไซโคลเวียร์ · ไวดาราบีน · อะไซโคลเวียร์ · ไอดอกซูริดีน
ยาต้านไวรัสไข้หวัดใหญ่	ซานามิเวียร์ · ไรแมนตาดีน · อะแมนตาดีน · ทามิฟลู
ยาต้านรีโทรไวรัส
เอ็นอาร์ติ	ซัลซิตาบีน · ซิโดวูดีน · ไดดาโนซีน · สตาวูดีน · ลามิวูดีน · อะบาคาเวียร์
เอ็นเอ็นอาร์ติ	นีวิราปีน · ดีลาเวียร์ดีน · อีฟาวิเรนซ์
พีไอ	ซาควินาเวียร์ · เนลฟินาเวียร์ · ริโตนาเวียร์ · โลปินาเวียร์ · อะทาซานาเวียร์ · อินดินาเวียร์ · แอมปรีนาเวียร์ · ทิปรานาเวียร์
ยาต้านไวรัสอื่น	โฟมิเวียร์เซน · ไรบาวิริน · ลามิวูดีน · อินเตอร์ฟีรอน · อีมิควิมอด