睾酮
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| 睾酮 | |
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| IUPAC中文名称 | |
| 17b-hydroxy-4-androsten-3-one | |
| INN通用名 | Testosterone |
| CADN通用名 | 睾酮 |
| 分子式 | C19H28O2 |
| 分子量 | 288.43 g/mol |
| CAS号 | [58-22-0] |
| ATC代码 | G03BA03 |
| 半衰期 | 24-288 小时 |
| 适应症 | {{{適應症}}} |
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| 代谢途径 | 肝、睾丸及前列腺 |
| 排泄途径 | 尿 |
| 商品名／生产商 | {{{商品名／生産商}}} |
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| 熔點 | 155-156℃ |
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睾酮（又稱睾丸素、睾丸酮或睾甾酮）是一種類固醇荷爾蒙，由男性的睾丸或女性的卵巢分泌，腎上腺亦分泌少量睾酮。它是主要的男性性激素及同化激素。不論是男性或女性，它對健康及有著重要的影響，包括增強性慾、力量、免疫功能、對抗骨質疏鬆症等功效。據統計，成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。
目录 |
[编辑] 产生
與其他類固醇荷爾蒙一樣，睾酮是由膽固醇所派生的。男性睾丸可以產生大量睾酮，女性卵巢、胎盤及男性或女性的腎上腺網狀帶亦會分泌少量的睾酮。
睾酮是經由血液中的性激素結合球蛋白運送至身體的目標組織。男性生殖腺內的塞爾托利氏細胞需要睾酮來生成精子。
[编辑] 運作方式
游離的睾酮會被運送至目標組織細胞的細胞質中，與雄激素受體結合，或被5α-還原酶抑制劑轉為血清雙氫睾酮（DHT）。DHT同樣會與雄激素受體結合（这种结合更穩固，DHT的男性激素強度約是睾酮的2.5倍）。睾酮受體或血清雙氫睾酮受體會進行結構性的轉變，並讓它們進入细胞核，與染色體DNA內特定的核苷酸結合。結合的區域稱為激素反應元件（HRE），並影響某些基因的複製活動，產生男性激素效用。
在其他脊索动物的組織內也會有雄激素受體，而雄性及雌性對睾酮的反應也相當一致。在出生前雄性與雌性的睾酮劑量的差異，會導致在青春期或整個生命上的生物差異。
睾酮芳構化成雌二醇會對腦及骨這兩個人體重要的組織構成主要的影響。在骨中，雌二醇加速了軟骨成長為骨的過程，使骨端接合及完成生長的程序。在中輸神經中，雌二醇是給予下視丘的主要迴饋訊號，尤其在影響排卵素的分泌。在很多哺乳动物的腦部中，某些性別差異區域在出生前或產期的雄性化，都是受著睾酮所產生的雌二醇影響，決定將來的雄性性行為。
[编辑] 對人類的影響
概括地說，雄激素助長蛋白質的合成及擁有雄激素受體的組織的生長，睾酮的效用可以分為合成代謝及雄性化效應。合成代謝效應包括肌肉質量及力量的增長、增加骨質密度及強度、刺激線性生長及骨骼成熟等。雄性化效應則包括性器官的成熟（尤其是陰莖及胎兒陰囊的生成）、產後（通常是在青春期）聲線的轉沉、鬍鬚及腋毛的生長等。這些效應一般都是男性的第二性徵。
睾酮的影響亦可以自然產生睾酮的時期來區分。在出生後睾酮對男性或女性的不同影響，主要是受著運送游離睾酮的份量及時間所影響。在妊娠後7-12個星期，大部份出生後的男激素效應便會出現，這包括：
[编辑] 對幼嬰的影響
現時就睾酮對幼嬰的影響所知甚少。在男性幼嬰出生後的頭1星期，睾酮的份量開始上升，並維持與青春期相約的份量數個月。在約4-6個月大，睾酮份量會下降至僅能測量的份量。這樣的上升未有對身體上其他地方帶來改變，其作用仍是未知的，但有學者認為是協助所謂的「腦部男性化」。
[编辑] 對青春期的影響
在青春期時，睾酮會令孩童出現第一種雄激素上升可見的徵狀。這些現象包括：
- 產生成年人的體味
- 皮膚及頭髮加增油性，長出青春痘
- 長出陰毛及腋毛
- 成長劇增，加速骨骼成長
- 陰莖發大
- 性慾及勃起次數增加
- 聲線變得低沉
- 面部皮下脂肪減少
- 長出喉核
- 肌肉強度及質量上升
[编辑] 對成人的影響
睾酮對成人的影響，在男性上比在女性上較為明顯，但對兩者都同樣重要。隨著年紀漸長，睾酮的份量下降，這些影響亦隨之而減少。這些影響包括：
- 維持肌肉強度及質量
- 維持骨質密度及強度
- 維持性慾及勃起次數
- 提神及提升體能
[编辑] 對運動員的影響
由於睾酮能提升體能，一些運動員為保持體育狀態或表現，會於賽前使用睾酮。男運動員在賽前數小時，可以將畢酮注射陰囊內，激化身體的狀態。但現時大部份的體育項目都已把睾酮定為禁藥。
[编辑] 醫藥效用
睾酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取，經曆多年，已經發展了多種不同的醫藥種類。現時在北美洲睾酮可以有注射式（如環戊丙酸睾酮及庚酸睾酮）、口服的、口頰的及皮膚滲透式的包、膏與凝膠。
睾酮最初的用途是治療性腺功能低下症，即太少或沒有自然睾酮分泌的病症。在荷爾蒙補充療法（HRT）下適當地使用睾酮，可以維持血液中睾酮的份量達至正常水平。
與其他荷爾蒙一樣，睾酮及其他同化激素除了補充的用法外，亦有其他用法，但相對的附帶著更多的副作用。就如不育、失去性慾或不舉、骨質疏鬆症、陰莖漲大等。1940年代後期，睾酮更被以抗衰老藥物為招徠，情況與現時的生長激素一樣。
利用睾酮的男性化作用，變性男人（即由女性經由變性成為男性）會以畢酮作為荷爾蒙補充療法，以達至一般自然男人的睾酮水平。同樣地，變性女人會使用藥物抑制睾酮的水平，以讓雌激素發揮效用。
[编辑] 合成
孕烯醇酮是所有同化激素的前體，亦是膽固醇的衍生物，可以合成睾酮。合成睾酮可以從兩個方式進行，即δ-5方式及δ-4方式。δ-5方式是將孕烯醇酮轉化脫氫表雄甾酮為雄烯二酮.
δ-4方式是將妊娠素的C-17部份羥基化得出醋酸羥孕酮，再轉化為雄烯二酮。雄烯二酮就是睾酮的直接前體。將在C-17部份的酮降為醇就可以得出睾酮。睾酮就是雌二醇的前體。
在過程中加入鋅睾酮的合成份量。鋅是類固醇受體的運作有著重要影響，且是能使睾酮合成的酶的協助因素。
